理想的降壓藥具有以下6點(diǎn)：（1）對(duì)臥位、立位和運(yùn)動(dòng)時(shí)血壓均有降壓作用。（2）無(wú)反射性心動(dòng)過(guò)速和直立性低血壓。（3）每日1次口服的長(zhǎng)效降壓藥物，作用持續(xù)24小時(shí)。（4）降壓的同時(shí)維持和增強(qiáng)心、腦、腎等重要臟器血液供應(yīng)。（5）改善病人生活質(zhì)量，副作用小，長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)血糖、血脂、尿酸、電解質(zhì)等代謝無(wú)不良影響。（6）可以逆轉(zhuǎn)因延誤治療所致的臟器病理性損害。

 

通常所講的短、中、長(zhǎng)效降壓藥物

 

短效降壓藥物指藥物進(jìn)入體內(nèi)后，起效迅速，有效濃度維持時(shí)間相對(duì)較短，藥效消失快，不易產(chǎn)生蓄積。通常短效鈣離子拮抗劑，如心痛定（硝苯地平）片，口服10分鐘起效，作用維持6～7小時(shí)。每日3次服藥。短效藥物有起效快的優(yōu)點(diǎn)，但維持療效需多次服藥，同時(shí)體內(nèi)藥物濃度波動(dòng)大是其缺點(diǎn)。中效降壓藥物如伲福達(dá)（長(zhǎng)效心痛定片），藥物進(jìn)入體內(nèi)后，藥效能維持12小時(shí)，此類(lèi)藥物服藥次數(shù)較短效降壓藥物少（一般每日2次），體內(nèi)藥物濃度波動(dòng)較短效降壓藥物小。長(zhǎng)效降壓藥物指一次用藥，藥效能維持18小時(shí)以上，體內(nèi)藥物有效濃度維持時(shí)間長(zhǎng)，治療、預(yù)防效果好。如氨氯地平（絡(luò)活喜），體內(nèi)生物半衰期約為30小時(shí)，藥效持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，采用每日服藥1次，即可獲得滿意的療效。

 

緩釋制劑與控釋制劑

 

緩釋制劑指口服藥物在規(guī)定溶劑中，按要求緩慢地非恒速釋放，且每日用藥次數(shù)與相應(yīng)普通制劑比較至少減少1次或用藥間隔時(shí)間有所延長(zhǎng)的制劑。控釋制劑指口服藥物在規(guī)定溶劑中，按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放，且每日用藥次數(shù)與相應(yīng)普通制劑比較至少減少1次或用藥間隔時(shí)間有所延長(zhǎng)的制劑。這兩類(lèi)制劑有以下特點(diǎn)：①對(duì)半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物，可以減少服藥次數(shù)，如普通制劑每日3次，制成緩釋或控釋制劑改為每日1次?？梢源蟠筇岣卟∪朔幍捻槕?yīng)性，使用方便。特別適用于需要長(zhǎng)期服藥的高血莊患者。②使血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的毒副作用。如硝苯地平的普通制劑，體內(nèi)消除半衰期約2小時(shí)，需每日3次用藥；緩釋片體內(nèi)消除半衰期延長(zhǎng)，每日需用藥2次；控釋片拜心通G1TS（AdalatG1Ts）是滲透泵控釋片，可恒速釋放藥物，使血中藥物濃度穩(wěn)定地保持有效水平，平穩(wěn)控制血壓，服用1次。藥效可維持24小時(shí)以上，療效滿意。

 

緩釋、控釋制劑主要有以下幾種：①骨架片有親水凝膠骨架片（含胃內(nèi)滯留漂浮片）、蠟質(zhì)骨架片、不溶性骨架片。②緩釋或控釋顆粒（或微囊）壓制片。③緩釋或控釋膠囊（內(nèi)含小，丸或顆粒或小片）。④滲透泵控釋片。⑤透皮給藥系統(tǒng)。⑥避孕給藥系統(tǒng)、植入劑、眼用控釋膜劑。⑦脈沖式給藥系統(tǒng)與自調(diào)式給藥系統(tǒng)。緩釋、控釋制劑一般適用于半衰期短的藥物。緩釋、控釋制劑與普通劑的區(qū)別。