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卡馬西平還是奧卡西平,到底該選哪個?

2018-03-06 來源:北京建都醫(yī)院癲癇康復(fù)中心  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:口服后吸收緩慢且不規(guī)則,長期治療3-4小時血藥濃度達(dá)高峰,有效治療濃度為4-12mg/L,血漿蛋白結(jié)合率75%-80%,為脂溶性,能迅速透過血腦屏障到達(dá)作用部位,幾乎全部經(jīng)肝臟代謝。

卡馬西平和奧卡西平作為抗癲癇藥物的一線藥物,其藥理藥效有些微差異,對癲癇患者而言,到底選擇哪種治療藥物,就要根據(jù)自身病情發(fā)展和治療方式的選擇,來定奪最終選擇哪種藥物。

一、卡馬西平

卡馬西平又稱酰胺咪嗪,神經(jīng)科常用藥之一,主要用于治療癲病、慢性神經(jīng)痛和某些精神行為疾病。對癲癇部分性發(fā)作和全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作有效,鎮(zhèn)靜、認(rèn)知和行為副作用相對較輕。奧卡西平是2000年批準(zhǔn)上市的新藥,化學(xué)結(jié)構(gòu)與卡馬西平相似,藥理和副作用比卡馬西平優(yōu)越。

1、化學(xué)成分和藥理作用

卡馬西平化學(xué)結(jié)構(gòu)類似三環(huán)類抗抑郁癥藥,能抑制電壓依賴性膜傳導(dǎo),特別是鈉、鉀和鈣通道的傳導(dǎo),穩(wěn)定高興奮性細(xì)胞膜,減少突觸興奮擴(kuò)散傳播??R西平阻滯L型鈣通道,奧卡西平阻滯N型鈣通道。

2、體內(nèi)過程

口服后吸收緩慢且不規(guī)則,長期治療3-4小時血藥濃度達(dá)高峰,有效治療濃度為4-12mg/L,血漿蛋白結(jié)合率75%-80%,為脂溶性,能迅速透過血腦屏障到達(dá)作用部位,幾乎全部經(jīng)肝臟代謝。

3、臨床應(yīng)用

卡馬西平是治療癥狀性、隱源性局部性癲癇和全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作的一線用藥,對部分性發(fā)作,特別是復(fù)雜性部分性發(fā)作和全身強(qiáng)直-陣攣性癲癇有效;對失眠、肌陣攣和失張力性發(fā)作無效,有時甚至可加重發(fā)作。用藥劑量應(yīng)個體化,一般成人開始劑量較小,每周再增加適量劑量,直到發(fā)作控制或不能耐受。

4、藥物相互作用

對肝酶誘導(dǎo)和抑制劑敏感。苯妥英、苯巴比妥和撲米酮均能誘導(dǎo)卡馬西平的生物轉(zhuǎn)化,使其半衰期縮短,苯巴比妥能使其半衰期縮短為10-12小時。丙戊酸抑制P450系統(tǒng),升高卡馬西平濃度,增加中毒幾率??R西平及其代謝產(chǎn)物也能誘導(dǎo)肝P450,使其他用藥包括抗癲癇藥代謝加快,血濃度下降。作為加藥療法,卡馬西平可使丙戊酸血藥濃度下降50%,乙琥胺下降17%??R西平可降低激素類避孕藥效果,增加失敗率。

5、不良反應(yīng)

卡馬西平是耐受性良好的抗癲癇藥物之一,雖然有反應(yīng)稱其副作用發(fā)生率可達(dá)50%,但多數(shù)輕微,并不需要停藥。常見神經(jīng)系統(tǒng)副作用有頭痛、頭昏、瞌睡、復(fù)視等,可見精神紊亂和運(yùn)動障礙。過敏反應(yīng)可見皮疹,發(fā)生率約為10%,卡馬西平能引起抗驚厥藥高敏感綜合征:特征為發(fā)熱、皮疹和內(nèi)臟器官受累,多由卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥等芳香類抗癲癇藥引起,始于治療后2-8周,發(fā)熱1-2天,出現(xiàn)皮膚反應(yīng),淋巴結(jié)腫大,咽炎和內(nèi)臟受累表現(xiàn),如肝炎、腎炎、肺損害、血液改變等,最突出表現(xiàn)是肝炎、腎炎、嗜酸性細(xì)胞增多,最常見皮膚表現(xiàn)為各種皮疹伴或不伴瘙癢,偶見嚴(yán)重皮膚反應(yīng),如多形紅斑。

二、奧卡西平

奧卡西平吸收后迅速代謝成單羥衍生物發(fā)揮作用,藥理作用比卡馬西平優(yōu)越,無自身酶誘導(dǎo)效應(yīng),適用于多藥治療??拱d癇療效同卡馬西平,但耐受性更好。臨床用于單藥和輔助治療部分性發(fā)作或繼發(fā)性全身性發(fā)作和原發(fā)性全身性強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作。副作用主要與中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用有關(guān)和胃腸癥狀,包括鎮(zhèn)靜、頭痛、頭昏、共濟(jì)失調(diào)、惡心和低鈉等。偶有特異性反應(yīng),如皮疹、淋巴結(jié)病和肝中毒。

癲癇藥物的選擇至關(guān)重要,患者要在醫(yī)師的指導(dǎo)下,正確、謹(jǐn)慎地選擇藥物,不能人云亦云地跟隨大眾患者的選擇,每個患者的病情不同,治療方式也不同,藥物選擇及使用劑量自然也不相同。

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