卡馬西平和奧卡西平作為抗癲癇藥物的一線藥物,其藥理藥效有些微差異,對癲癇患者而言,到底選擇哪種治療藥物,就要根據(jù)自身病情發(fā)展和治療方式的選擇,來定奪最終選擇哪種藥物。
一、卡馬西平
卡馬西平又稱酰胺咪嗪,神經(jīng)科常用藥之一,主要用于治療癲病、慢性神經(jīng)痛和某些精神行為疾病。對癲癇部分性發(fā)作和全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作有效,鎮(zhèn)靜、認(rèn)知和行為副作用相對較輕。奧卡西平是2000年批準(zhǔn)上市的新藥,化學(xué)結(jié)構(gòu)與卡馬西平相似,藥理和副作用比卡馬西平優(yōu)越。
1、化學(xué)成分和藥理作用
卡馬西平化學(xué)結(jié)構(gòu)類似三環(huán)類抗抑郁癥藥,能抑制電壓依賴性膜傳導(dǎo),特別是鈉、鉀和鈣通道的傳導(dǎo),穩(wěn)定高興奮性細(xì)胞膜,減少突觸興奮擴(kuò)散傳播??R西平阻滯L型鈣通道,奧卡西平阻滯N型鈣通道。
2、體內(nèi)過程
口服后吸收緩慢且不規(guī)則,長期治療3-4小時血藥濃度達(dá)高峰,有效治療濃度為4-12mg/L,血漿蛋白結(jié)合率75%-80%,為脂溶性,能迅速透過血腦屏障到達(dá)作用部位,幾乎全部經(jīng)肝臟代謝。
3、臨床應(yīng)用
卡馬西平是治療癥狀性、隱源性局部性癲癇和全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作的一線用藥,對部分性發(fā)作,特別是復(fù)雜性部分性發(fā)作和全身強(qiáng)直-陣攣性癲癇有效;對失眠、肌陣攣和失張力性發(fā)作無效,有時甚至可加重發(fā)作。用藥劑量應(yīng)個體化,一般成人開始劑量較小,每周再增加適量劑量,直到發(fā)作控制或不能耐受。
4、藥物相互作用
對肝酶誘導(dǎo)和抑制劑敏感。苯妥英、苯巴比妥和撲米酮均能誘導(dǎo)卡馬西平的生物轉(zhuǎn)化,使其半衰期縮短,苯巴比妥能使其半衰期縮短為10-12小時。丙戊酸抑制P450系統(tǒng),升高卡馬西平濃度,增加中毒幾率??R西平及其代謝產(chǎn)物也能誘導(dǎo)肝P450,使其他用藥包括抗癲癇藥代謝加快,血濃度下降。作為加藥療法,卡馬西平可使丙戊酸血藥濃度下降50%,乙琥胺下降17%??R西平可降低激素類避孕藥效果,增加失敗率。
5、不良反應(yīng)
卡馬西平是耐受性良好的抗癲癇藥物之一,雖然有反應(yīng)稱其副作用發(fā)生率可達(dá)50%,但多數(shù)輕微,并不需要停藥。常見神經(jīng)系統(tǒng)副作用有頭痛、頭昏、瞌睡、復(fù)視等,可見精神紊亂和運(yùn)動障礙。過敏反應(yīng)可見皮疹,發(fā)生率約為10%,卡馬西平能引起抗驚厥藥高敏感綜合征:特征為發(fā)熱、皮疹和內(nèi)臟器官受累,多由卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥等芳香類抗癲癇藥引起,始于治療后2-8周,發(fā)熱1-2天,出現(xiàn)皮膚反應(yīng),淋巴結(jié)腫大,咽炎和內(nèi)臟受累表現(xiàn),如肝炎、腎炎、肺損害、血液改變等,最突出表現(xiàn)是肝炎、腎炎、嗜酸性細(xì)胞增多,最常見皮膚表現(xiàn)為各種皮疹伴或不伴瘙癢,偶見嚴(yán)重皮膚反應(yīng),如多形紅斑。
二、奧卡西平
奧卡西平吸收后迅速代謝成單羥衍生物發(fā)揮作用,藥理作用比卡馬西平優(yōu)越,無自身酶誘導(dǎo)效應(yīng),適用于多藥治療??拱d癇療效同卡馬西平,但耐受性更好。臨床用于單藥和輔助治療部分性發(fā)作或繼發(fā)性全身性發(fā)作和原發(fā)性全身性強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作。副作用主要與中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用有關(guān)和胃腸癥狀,包括鎮(zhèn)靜、頭痛、頭昏、共濟(jì)失調(diào)、惡心和低鈉等。偶有特異性反應(yīng),如皮疹、淋巴結(jié)病和肝中毒。
癲癇藥物的選擇至關(guān)重要,患者要在醫(yī)師的指導(dǎo)下,正確、謹(jǐn)慎地選擇藥物,不能人云亦云地跟隨大眾患者的選擇,每個患者的病情不同,治療方式也不同,藥物選擇及使用劑量自然也不相同。
癲癇 部分性發(fā)作:復(fù)雜部分發(fā)作、簡單部分發(fā)作。原發(fā)或繼發(fā)性全身強(qiáng)直-痙攣發(fā)作?;旌闲桶l(fā)作??蓡为?dú)或其他抗驚厥藥合并服用,對失神發(fā)作和肌陣孿發(fā)作無效。 三叉神經(jīng)痛 由于多發(fā)性硬化癥引起的三叉神經(jīng)痛 原發(fā)性三叉神經(jīng)痛 原發(fā)性舌咽神經(jīng)痛
健客價: ¥291.復(fù)雜部分性發(fā)作,亦稱精神運(yùn)動性發(fā)作或顳葉癲癇,全身性強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作,上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。 2.可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛,也可用于脊髓癆的閃電樣痛,多發(fā)性硬化、周圍性糖尿病性神經(jīng)痛,幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛,有時也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。 3.預(yù)防或治療雙相性躁狂-抑郁癥:對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合
健客價: ¥201.復(fù)雜部分性發(fā)作,亦稱精神運(yùn)動性發(fā)作或顳葉癲癇,全身性強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作,上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。 2.可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛,也可用于脊髓癆的閃電樣痛,多發(fā)性硬化、周圍性糖尿病性神經(jīng)痛,幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛,有時也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。 3.預(yù)防或治療雙相性躁狂-抑郁癥:對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合
健客價: ¥191.復(fù)雜部分性發(fā)作,亦稱精神運(yùn)動性發(fā)作或顳葉癲癇,全身性強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作,上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。2.可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛,也可用于脊髓癆的閃電樣痛,多發(fā)性硬化、周圍性糖尿病性神經(jīng)痛,幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛,有時也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。3.預(yù)防或治療雙相性躁狂-抑郁癥:對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合用。4.中樞
健客價: ¥211.復(fù)雜部分性發(fā)作,亦稱精神運(yùn)動性發(fā)作或顳葉癲癇,全身性強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作,上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。 2.可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛,也可用于脊髓癆的閃電樣痛,多發(fā)性硬化、周圍性糖尿病性神經(jīng)痛,幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛,有時也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。 3.預(yù)防或治療雙相性躁狂-抑郁癥:對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合
健客價: ¥191.復(fù)雜部分性發(fā)作,亦稱精神運(yùn)動性發(fā)作或顳葉癲癇,全身性強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作,上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。 2.可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛,也可用于脊髓癆的閃電樣痛,多發(fā)性硬化、周圍性糖尿病性神經(jīng)痛,幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛,有時也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。 3.預(yù)防或治療雙相性躁狂-抑郁癥:對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合用。
健客價: ¥17.5