2015年12月22日，Actelion公司在瑞士宣布，其選擇性口服Ip環(huán)前列腺素受體激動劑Uptravi（selexipag）已經(jīng)獲得美國FDA批準(zhǔn)上市。該藥最初由日本新藥株式會社發(fā)現(xiàn)并合成，用于PAH（肺動脈高壓）的治療。

　　Uptravi被指出用于治療PAH，能夠延緩病情惡化，并能降低因PAH入院的風(fēng)險。

　　一項在PAH患者身上進(jìn)行的長期研究已經(jīng)證明了Uptravi的有效性。這些病人中，先天遺傳性PAH患者占58%，由結(jié)締組織疾病引起的占29%，與先天性心臟病修復(fù)分流術(shù)有關(guān)的占10%。

　　密歇根大學(xué)心血管醫(yī)學(xué)部肺動脈高壓項目負(fù)責(zé)人VallerieMcLaughlin指出：“長期以來，前列腺通路就被認(rèn)為是治療PAH的重要靶點。然而，直到現(xiàn)在，該靶點都未被充分利用。這其中一部分原因是前列腺素療法給患者及其家人帶來的沉重負(fù)擔(dān)。Uptravi具有長期令人信服的效果，它的批準(zhǔn)將使更多的患者獲得該靶點的治療，并在患病初期得到更及時的救治。”

　　Actelion公司的CEO，Clozel說：“Uptravi在FDA獲批是Actelion公司歷史上的又一重大里程碑。能夠和我們的合作伙伴日本新藥公司一起提供這種以前列腺通路為靶點的、效果顯著的口服治療方案，我們感到非常自豪。不管患者是有使用ERA或PDE-5抑制劑治療PAH的背景，還是首次治療PAH，Uptravi均能降低患者的入院風(fēng)險。”

　　Clozel總結(jié)說：“在首次使用馬西替坦進(jìn)行基礎(chǔ)治療之后，Uptravi將大大拓寬延緩病情惡化的用藥選擇，并且在晚期疾病治療上其效果將遠(yuǎn)遠(yuǎn)優(yōu)于依前列醇。Actelion現(xiàn)在有針對PAH無與倫比的組合治療策略，具有長期有效性、安全性和便利性。”

　　Uptravi的安全性已經(jīng)在長期安慰劑對照試驗中被證實了，該研究有1156名PAH患者參加，該實驗進(jìn)行了4.2年，而藥物的平均GRIPHON實驗時間是1.4年。

　　Uptravi治療與安慰劑治療相比，不良反應(yīng)的發(fā)生率要高至少3%，包括有頭痛、腹瀉、惡心、下巴疼痛、嘔吐、極度疼痛、肌肉痛、鼻咽炎及臉紅。這些不良反應(yīng)在劑量調(diào)整期更加頻繁。Uptravi治療組中有1%的患者（共8人）出現(xiàn)前列腺機(jī)能亢進(jìn)，而安慰劑對照組中未發(fā)現(xiàn)。

　　Actelion公司預(yù)期，Uptravi將在2016年一月上市，并會繼續(xù)在美國以外的其他國家和地區(qū)進(jìn)行Uptravi的注冊申請。