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分清3種劑型,開心吃“胍”!

2018-02-05 來源:醫(yī)學(xué)界內(nèi)分泌頻道  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:二甲雙胍普通片、腸溶片及緩釋片的區(qū)別是什么呢?可不要傻傻分不清噢~

 二甲雙胍普通片、腸溶片及緩釋片的區(qū)別是什么呢?可不要傻傻分不清噢~

 
二甲雙胍是目前全球應(yīng)用最廣泛的的口服降糖藥物之一,作為口服降糖藥大家族的老大哥,從生不逢時遭冷落到如今逆襲成為2型糖尿病(T2DM)一線用藥,他已經(jīng)走過幾十年的風(fēng)風(fēng)雨雨。
 
二甲雙胍誕生于1929年,來源于一種名為山羊豆的植物。法國糖尿病學(xué)家JeanSterne教授首次在人體研究中初步證實,山羊豆堿經(jīng)化學(xué)改造所得到的二甲雙胍對糖尿病血糖控制有效,并給它取了一個霸氣的名字“Glucophage”,即葡萄糖吞噬者,中文商品名“格華止”,于1957年開始應(yīng)用于臨床。
 
2016年我國《二甲雙胍臨床應(yīng)用專家共識》[1]提出:
 
無禁忌癥和不耐受時,二甲雙胍是治療T2DM的首選和全程用藥,且應(yīng)一直保留在糖尿病治療方案中。
 
二甲雙胍不僅是超重或肥胖T2DM患者的首選用藥,也適用于體重正常的T2DM患者,且療效和不良反應(yīng)與身體質(zhì)量指數(shù)(BMI)無關(guān)。
 
這體現(xiàn)了二甲雙胍在目前眾多口服降糖藥物中無可撼動的重要地位。目前二甲雙胍的常用劑型有普通片、腸溶片及緩釋片。各種劑型的區(qū)別是什么呢?該如何選擇用藥呢?不要傻傻分不清噢~接下來讓筆者為大家一一道來。
 
1.二甲雙胍普通片
 
代表藥物:目前市場上原研的二甲雙胍普通片是格華止?,500mg或850mg一片,小劑量起始,逐漸增加,最小劑量為500mg/d,最佳劑量為2000mg/d,成人可用最大劑量為2550mg/d,可分2~3次隨餐或餐后口服。
 
二甲雙胍普通片的降糖效果強,作為原研藥物,格華止?擁有嚴格的制作工藝,個體差異較小,藥物釋放均一性好。小腸上段是二甲雙胍的主要吸收部位,普通片在胃內(nèi)崩解釋放。二甲雙胍每日服藥次數(shù)為2~3次,部分患者會有胃腸道不適反應(yīng)如腹瀉、惡心等。
 
2.二甲雙胍腸溶片
 
代表藥物:目前市場上只有國產(chǎn)的二甲雙胍腸溶片,250mg或500mg一片,小劑量起始,逐漸增加,用量與普通片類似,建議每日最大劑量不超過2000mg,可分2-3次口服,餐前半小時口服。
 
二甲雙胍腸溶片在腸道內(nèi)溶出、釋放,盡管胃腸道副作用比普通片減少了,但生物利用度較低,降糖療效欠佳。有研究以原研藥格華止?為參比制劑,對已上市的鹽酸二甲雙胍腸溶片的人體生物等效性進行再評價,結(jié)果顯示,腸溶片的生物利用度均低于格華止?,鹽酸二甲雙胍腸溶片為生物不等效風(fēng)險高的品種[2]。
 
3.二甲雙胍緩釋片
 
代表藥物:目前市場上原研的二甲雙胍緩釋片是格華止?XR,500mg一片,每日用量與普通片類似,但只需一日一次,推薦隨晚餐服用,一方面由于夜間胃排空速率下降,藥物在胃部滯留時間延長,有利于藥效維持,另一方面可以有效控制糖尿病黎明現(xiàn)象,降低空腹血糖。
 
格華止?作為二甲雙胍普通片的代表藥物,已獲得普遍認可,在其基礎(chǔ)上進行改良的格華止?XR更是一顆耀眼的新星。二甲雙胍具有高水溶性及吸收窗窄的生物特性,因此其合成緩釋制劑難度大。格華止?XR采用GSD雙相緩釋技術(shù),內(nèi)層聚合物基質(zhì)膜遇水部分溶解,包裹著的二甲雙胍經(jīng)膜持續(xù)向外擴散;外層聚合物基質(zhì)層在胃中遇水膨大,使得藥物在胃中停留時間延長[3]。正是這種GSD雙相緩釋技術(shù)賦予了格華止?XR降糖療效強、一天一次、胃腸道不良反應(yīng)少等特點。
 
已有研究證實2000mg格華止?XR一天一次口服與格華止?普通片1000mg一天兩次口服吸收程度相當(dāng),療效相似[4,5],同時能有效減少胃腸道不良反應(yīng)[6]。在2017年美國糖尿病年會(ADA)上公布的CONSENT研究則為格華止?XR新添中國證據(jù)。
 
CONSENT研究是由北京大學(xué)人民醫(yī)院教授牽頭在我國23家中心進行的一項隨機、平行對照、開放的多中心IV期臨床研究,比較格華止?XR與格華止?普通片單藥治療新診斷的T2DM患者的胃腸道耐受性及有效性,該結(jié)果表明:
 
二者安全性及有效性類似。格華止?XR與格華止?普通片治療組相比,患者胃腸道不良事件(1.58對2.27,p=0.006)與腹瀉(1.21對1.84,p=0.027)的發(fā)生頻次顯著降低[7]。
 
目前國內(nèi)有多種二甲雙胍緩釋片,多為格華止?XR仿制藥。制作工藝的差異會導(dǎo)致生物利用度不足,多數(shù)仿制藥體外釋放度較格華止?XR低[8]。
 
分清了二甲雙胍的3種劑型,讓我們更有信心治療T2DM。新型二甲雙胍緩釋片格華止?XR已經(jīng)在中國上市,應(yīng)用GSD雙相緩釋技術(shù)讓胃腸道不良反應(yīng)減少,一天一次口服,方便有效,顯著提高T2DM患者服藥依從性,從而更好地控制血糖,理應(yīng)成為內(nèi)分泌科醫(yī)生對抗T2DM的重要選擇。
 
好啦,分清3種劑型,這下可以開心地吃“胍”啦~
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