理想的降壓藥

 

理想的降壓藥具有以下6點：（1）對臥位、立位和運動時血壓均有降壓作用。（2）無反射性心動過速和直立性低血壓。（3）每日1次口服的長效降壓藥物，作用持續(xù)24小時。（4）降壓的同時維持和增強心、腦、腎等重要臟器血液供應(yīng)。（5）改善病人生活質(zhì)量，副作用小，長期應(yīng)用對血糖、血脂、尿酸、電解質(zhì)等代謝無不良影響。（6）可以逆轉(zhuǎn)因延誤治療所致的臟器病理性損害。

 

 

短效降壓藥物指藥物進入體內(nèi)后，起效迅速，有效濃度維持時間相對較短，藥效消失快，不易產(chǎn)生蓄積。通常短效鈣離子拮抗劑，如心痛定（硝苯地平）片，口服10分鐘起效，作用維持6～7小時。每日3次服藥。短效藥物有起效快的優(yōu)點，但維持療效需多次服藥，同時體內(nèi)藥物濃度波動大是其缺點。中效降壓藥物如伲福達（長效心痛定片），藥物進入體內(nèi)后，藥效能維持12小時，此類藥物服藥次數(shù)較短效降壓藥物少（一般每日2次），體內(nèi)藥物濃度波動較短效降壓藥物小。長效降壓藥物指一次用藥，藥效能維持18小時以上，體內(nèi)藥物有效濃度維持時間長，治療、預防效果好。如氨氯地平（絡(luò)活喜），體內(nèi)生物半衰期約為30小時，藥效持續(xù)時間長，采用每日服藥1次，即可獲得滿意的療效。

 

緩釋制劑與控釋制劑

 

緩釋制劑指口服藥物在規(guī)定溶劑中，按要求緩慢地非恒速釋放，且每日用藥次數(shù)與相應(yīng)普通制劑比較至少減少1次或用藥間隔時間有所延長的制劑?？蒯屩苿┲缚诜幬镌谝?guī)定溶劑中，按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放，且每日用藥次數(shù)與相應(yīng)普通制劑比較至少減少1次或用藥間隔時間有所延長的制劑。這兩類制劑有以下特點：①對半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物，可以減少服藥次數(shù)，如普通制劑每日3次，制成緩釋或控釋制劑改為每日1次。可以大大提高病人服藥的順應(yīng)性，使用方便。特別適用于需要長期服藥的高血莊患者。②使血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的毒副作用。如硝苯地平的普通制劑，體內(nèi)消除半衰期約2小時，需每日3次用藥；緩釋片體內(nèi)消除半衰期延長，每日需用藥2次；控釋片拜心通G1TS（AdalatG1Ts）是滲透泵控釋片，可恒速釋放藥物，使血中藥物濃度穩(wěn)定地保持有效水平，平穩(wěn)控制血壓，服用1次。藥效可維持24小時以上，療效滿意。

 

緩釋、控釋制劑主要有以下幾種：①骨架片有親水凝膠骨架片（含胃內(nèi)滯留漂浮片）、蠟質(zhì)骨架片、不溶性骨架片。②緩釋或控釋顆粒（或微囊）壓制片。③緩釋或控釋膠囊（內(nèi)含小，丸或顆粒或小片）。④滲透泵控釋片。⑤透皮給藥系統(tǒng)。⑥避孕給藥系統(tǒng)、植入劑、眼用控釋膜劑。⑦脈沖式給藥系統(tǒng)與自調(diào)式給藥系統(tǒng)。緩釋、控釋制劑一般適用于半衰期短的藥物。緩釋、控釋制劑與普通劑的區(qū)別。