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各類平喘藥的代表藥物及作用機制

2018-04-13 來源:李慶志心胸血管大夫、恩澤心胸  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:具有舒張支氣管平滑肌作用,并有強心、利尿、擴張冠狀動脈、興奮呼吸中樞和呼吸肌等作用。低濃度茶堿具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用。
1.β2受體激動劑
 
β2受體主要分布于人體的氣道及肺組織中,其主要效應是使支氣管平滑肌松弛,纖毛運動增加,促進支氣管腺體的分泌,抑制肥大細胞釋放5-羥色胺等,從而使支氣管舒張,促進排,起到平喘作用。常用的藥物有舒喘靈(沙丁胺醇)、特布他林(博利康尼)等;長效制劑有異丙喹喘寧(美喘清)、沙美特羅(施立穩(wěn))、福莫特羅,每次吸入持續(xù)作用可達8~12小時。因為這類藥物使用后可能出現(xiàn)手顫、精神興奮、心跳加快等副作用,現(xiàn)在多提倡吸入給藥,一般上述副作用輕微。但這類藥物長期反復應用可能會發(fā)生耐藥現(xiàn)象,使支氣管舒張作用減弱及作用持續(xù)時間縮短,所以,應在病情許可的情況下間歇應用。
 
2.茶堿類
 
具有舒張支氣管平滑肌作用,并有強心、利尿、擴張冠狀動脈、興奮呼吸中樞和呼吸肌等作用。低濃度茶堿具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用。這類藥物主要包括氨茶堿、喘定及葆樂輝、舒弗美等控(緩)釋型茶堿和安塞瑪(多索茶堿)等長效茶堿制劑。
 
(1)口服給藥:包括氨茶堿和控(緩)釋型茶堿。一般劑量為每日6~10毫克/千克。葆樂輝、舒弗美控(緩)釋型茶堿口服后晝夜血藥濃度平穩(wěn),平喘作用可維持12~24小時。茶堿與糖皮質(zhì)激素和抗膽堿藥物聯(lián)合應用具有協(xié)同作用。但本品與β2受體激動劑聯(lián)合應用時易于出現(xiàn)心率增快和心律失常,應慎用,并適當減少劑量。
 
(2)靜脈給藥:氨茶堿加入葡萄糖溶液中,緩慢靜脈注射,注射速度不宜超過每分鐘0.2毫克/千克,或靜脈滴注,適用于喘息重并且近24小時內(nèi)沒用過茶堿類藥物的病人。負荷劑量為4~6毫克/千克,維持劑量為每小時0.6~0.8毫克/千克。由于茶堿的用藥范圍窄和茶堿在體內(nèi)清除方面人與人之間存在較大的不同,可引起心律失常、血壓下降,甚至死亡,在有條件的情況下應該檢查茶堿的血藥濃度,及時調(diào)整濃度和滴速。茶堿有效、安全的血藥濃度范圍應在6~15毫克/升。影響茶堿代謝的因素較多,如發(fā)熱、懷孕、肝臟病、心力衰竭,以及合用西咪替?。浊柽潆遥┗蜞Z酮類(氟哌酸、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等)、大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素、羅紅霉素、阿齊霉素、交沙霉素)等藥物,都可以使茶堿清除減慢,應由??漆t(yī)師調(diào)整茶堿的用量。
 
多索茶堿(安塞瑪)的作用與氨茶堿相同,但不良反應較輕。雙羥丙茶堿(喘定)的作用較弱。
 
3.抗膽堿能藥物
 
吸入抗膽堿能藥物,如溴化異丙托品(愛全樂)、溴化氧托品和溴化泰烏托品等,可阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)傳出支,通過降低迷走神經(jīng)張力而舒張支氣管,減少迷走神經(jīng)刺激引起的黏液過量分泌,雖然這類藥物舒張支氣管的作用比β2受體激動劑弱,起效也較慢,但長期應用不易產(chǎn)生耐藥,對老年人的療效不低于年輕人。近年來歐美國家已將其作為慢性阻塞性肺疾病治療的首選藥物。
 
常用的溴化異丙托品(愛全樂)有氣霧劑和霧化溶液兩種劑型。溴化異丙托品氣霧劑,常用劑量為40~80微克,每日3~4次;霧化吸入溴化異丙托品溶液的常用劑量為50~125微克,每日3~4次。溴化泰烏托品對M3受體具有選擇性抑制作用,只需要每日1次吸入給藥。
 
抗膽堿藥物與β2受體激動劑聯(lián)合應用具有協(xié)同、互補作用。代表藥物可必特就是膽堿能受體拮抗劑溴化異丙托品與β2受體激動劑沙丁胺醇的新型混合制劑,它可以作用于交感和副交感神經(jīng),同時舒張大、中、小氣道,延長作用時間達到最理想的支氣管舒張效果。對有吸煙史的老年患者較為適宜,但對妊娠早期婦女和患有青光眼或前列腺肥大的患者應慎用。
 
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