不同類型雙膦酸鹽對骨的影響

2017-09-06 來源：骨松學(xué)堂標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：雙膦酸鹽的基本結(jié)構(gòu)是兩個(gè)磷酸基團(tuán)被一個(gè)碳原子聯(lián)結(jié)起來，即P-C-P結(jié)構(gòu)，而結(jié)構(gòu)中的碳原子又聯(lián)接有兩個(gè)側(cè)鏈R1和R2基團(tuán)。

　　雙膦酸鹽的基本結(jié)構(gòu)是兩個(gè)磷酸基團(tuán)被一個(gè)碳原子聯(lián)結(jié)起來，即P-C-P結(jié)構(gòu)，而結(jié)構(gòu)中的碳原子又聯(lián)接有兩個(gè)側(cè)鏈R1和R2基團(tuán)。對R1和R2兩個(gè)基團(tuán)的改建，形成了第一，二，三代雙膦酸鹽。不同結(jié)構(gòu)的雙膦酸鹽在作用靶點(diǎn)，生物效應(yīng)，以及毒性諸方面都不盡相同。現(xiàn)在我們就對不同結(jié)構(gòu)的雙膦酸鹽逐一進(jìn)行討論。

　　1阿侖膦酸鹽

　　阿侖膦酸鈉是含有氨基側(cè)鏈的第二代雙膦酸鹽，美國FDA批準(zhǔn)用于治療女性絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松和糖皮質(zhì)激素性骨疏松(包括男性和女性)，國內(nèi)SFDA也批準(zhǔn)了同樣的適應(yīng)證。

　　阿侖膦酸納有充分的臨床研究資料，最長硏究期限為十年。結(jié)果表明阿侖膦酸鈉能增加腰椎和髖部骨密度，降低椎體和非椎體骨折的風(fēng)險(xiǎn)。連續(xù)使用三年后，可使骨質(zhì)疏松癥病人的椎體骨折發(fā)生率降低48%，非椎體骨折降低20%。

　　阿侖膦酸鈉每周一次70mg片劑和每日一次10mg片劑比較，療效相同，而病人的服藥依從性提高了。

　　阿侖膦酸鈉和維生素D的復(fù)合制劑也被批準(zhǔn)使用，它有兩種劑型：阿侖膦酸納70mg十維生素D2800單位和阿侖膦酸納70mg十維生素D5600單位。

　　2利塞膦酸鹽。

　　利塞磷酸鈉在吡啶環(huán)的R2基團(tuán)上有一個(gè)氮原子，是屬于第三代雙膦酸鹽。美國FDA和我國的SFDA都批準(zhǔn)它用于治療女性絕經(jīng)后骨疏松，以及糖皮質(zhì)激素引起的骨疏松(男性和女性)。

　　利塞膦酸鈉有大規(guī)模的臨床試驗(yàn)，試驗(yàn)期限最長達(dá)七年。結(jié)果顯示女性絕經(jīng)后骨疏松病人用藥后6個(gè)月即可降低骨折風(fēng)險(xiǎn)。用藥3年后，椎體骨折率降低40%~50%；非椎體骨折率降低30%~36%。

　　利塞膦酸鈉有三種口服劑型：每日一次5mg，毎周一次35mg，毎月一次15Omg，三者療效相當(dāng)，而毎周一次和每月一次的服藥依從性更好。

　　3伊班膦酸鹽。

　　伊班膦酸鈉在R2側(cè)鏈上有一個(gè)氮基，在R1側(cè)鏈上有一個(gè)羥基，有很強(qiáng)的抗骨吸收效應(yīng)，是第三代雙膦酸鹽。國內(nèi)SFDA批準(zhǔn)它用于治療女性絕經(jīng)后骨疏松。

　　硏究證明，伊班膦酸鈉能降低椎體與非椎體骨折風(fēng)險(xiǎn)。用藥3年后，椎體骨折風(fēng)險(xiǎn)下降62%，非椎體骨折風(fēng)險(xiǎn)下降69%。

　　伊班膦酸鈉片劑15Omg，毎月一次口服。還可靜脈輸注，每兩個(gè)月一次，每次2mg，或每三個(gè)月一次，每次3mg。

　　4唑來膦酸鹽。

　　唑來膦酸鹽含氮環(huán)形側(cè)鏈，是第三代雙膦酸鹽。美國FDA和國內(nèi)SFDA都批準(zhǔn)它用于治療女性絕經(jīng)后骨疏松。

　　唑來膦酸鹽的臨床研究長達(dá)九年。用藥12個(gè)月后，即顯示骨轉(zhuǎn)換降低和骨密度升高。用藥3年后，椎體骨折率下降70%，髖部骨折風(fēng)險(xiǎn)下降41%，骨轉(zhuǎn)換率下降63%。

　　唑來膦酸鹽靜脈輸注，每年一次，每次5mg。

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