波依定(PLEND1L、felod1p1ne)、絡(luò)活喜(NORVASC、am-lod1p1nebesylate)、落普思(LOWPRESSURE、n1trend1p-1ne)和拜新同(ADALARG1TS30、n1fed1p1neG1TS),均屬長效慢通道ca2﹢拮抗劑,藥理作用均通過持續(xù)拮抗ca2﹢進入血管平滑肌細胞內(nèi)。起到擴張血管作用,達到降血壓的目的。
(1)波依定(非洛地平緩釋片):屬第二代鈣拮抗劑。
適應(yīng)證:高血壓。
劑量和用法:使用劑量因人而異,初始劑量為2.5毫克/日,維持劑量為5毫克~10毫克/日。必要時可增加
藥品劑量或使用其他種類降壓藥。服藥時間最好在早晨起床后,用水吞服。該藥不能掰開服用,也不能壓碎或嚼碎吞下,以避免影響療效。服藥與進食無關(guān)。
禁忌證:孕婦、哺乳期的婦女以及對非洛地平過敏者禁忌服用。
(2)絡(luò)活喜(苯磺酸氨氯地平片):屬第三代鈣拮抗劑。
適應(yīng)證:高血壓、穩(wěn)定型心絞痛和變異型心絞痛。本藥可單獨使用,亦可在其他降壓藥療效不佳時,加入本品使用以增加療效。作為治療心絞痛藥物時,亦可與硝酸甘油類藥物和(或)β-受體阻斷藥合用。
劑量和用法:治療高血壓和心絞痛的初始用量為5毫克/日,根據(jù)患者療效反應(yīng),酌情增加劑量,最大可增至10毫克/日。
禁忌證:對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。妊娠及哺乳期應(yīng)慎用此藥,僅在無其他更安全的代替藥物和疾病本身對母子的危險性更大時,才小心地推薦使用本藥。
(3)落普思(尼群地平緩釋片):屬第二代鈣拮抗劑。
適應(yīng)證:高血壓。
劑量和用法:初始劑量為10毫克/日,根據(jù)病情變化可增至20毫克/日。維持劑量為10毫克/日。該藥比普通的尼群地平片降壓效果好,主要表現(xiàn)在降壓起效快,過程平穩(wěn)(依次擴張血管,力度溫和,比治療量大10倍時才影響正常血壓)。毒副作用少見,藥物作用持續(xù)時間長,口服吸收良好,達90%以上,蛋白結(jié)合率>;90%。通??诜?0~15分鐘收縮壓開始下降,40分鐘舒張壓開始下降,降壓作用在服藥后60~90分鐘達到高峰,有效降壓時間可持續(xù)20~22小時。
(4)拜新同(拜心通、硝苯地平控釋片):屬第二代鈣拮抗劑。屬長效硝苯地平控釋片。
適應(yīng)證:高血壓、穩(wěn)定型心絞痛。劑量和用法:成年人30毫克/日,如果病情需要可增至60毫克/日。最大劑量可分階段增至120毫克/日??蓪⑺幤盟谭?,不能咀嚼或掰開后服用。該藥可平穩(wěn)地降低24小時血壓,T/P比率接近100%,較高的T/P比率避免了降壓作用的谷峰波動。該藥不但有降血壓的作用,而且有延緩動脈粥樣硬化進程的效果,提高對靶器官的保護作用。禁忌證:硝苯地平過敏者,不能用于急性心肌梗死(包括:梗死后,前8天的病人),不能與
利福平合用,妊娠及哺乳期婦女禁用,心源性休克禁用。
注意事項:血壓很低,收縮壓<;12千帕(90毫米汞柱)的嚴重低血壓患者、明顯心衰以及嚴重主動脈狹窄者應(yīng)慎用;肝功能損傷應(yīng)嚴格監(jiān)測,病情嚴重時應(yīng)減少劑量。有直腸結(jié)腸切除術(shù)后做回腸造口的患者,禁用本品。
不良反應(yīng):頭痛。面部及皮膚
潮紅,燥熱,心動過速,心悸,頭昏,疲倦或低血壓反應(yīng),偶有小腿腫脹感。個別病例有胃腸道功能紊亂如惡心、腹瀉、皮膚瘙癢、蕁麻疹、皮疹,很少發(fā)生剝脫性皮炎,長期服用可有男子女性型牙齦增生,停藥后均可消失。其他個別病例可見到高
血糖前期癥狀,肌肉痛,一過性視覺減弱,日排尿量增多,肝功能異常。上述癥狀停藥后均可改善或消失。個別病例可出現(xiàn)損害駕駛能力或操縱機器的能力。胸痛也有發(fā)生。
藥物相互作用:與其他降壓藥合用,會增加降壓效果;與β-受體阻斷藥合用時注意低血壓反應(yīng);與地高辛合用時,將會降低地高辛清除率;與奎尼丁合用時,應(yīng)監(jiān)測血漿中奎尼丁濃度,以避免血漿奎尼丁濃度過高。西咪替丁或雷尼替丁可使硝苯地平的濃度增加,使降壓作用增強。在長效ca2﹢拮抗劑中,還有異搏定緩釋片,240毫克/片,初始劑量可用120毫克/日,以后根據(jù)病情變化,劑量可增至240毫克~480毫克/日。兒童用量應(yīng)在40毫克/日。有肝病患者應(yīng)以小劑量開始。
禁忌證:顯著低血壓、充血性心力衰竭、心源性休克、病竇綜合征、竇房傳導(dǎo)阻滯、Ⅱ°~Ⅲ°房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩(<;50次/分)、經(jīng)旁道的房撲/房顫、急性心肌梗死并發(fā)癥(心動過緩、顯著低血壓或左心衰竭)。