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硫唑嘌呤的適應證和作用機制是什么?

2018-04-18 來源:青大附院黃島心胸外、東方和諧心胸  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:當其他藥物治療無效時,有時硫唑嘌呤有效。有些病人因有高血壓、糖尿病、潰瘍病而不能應用腎上腺皮質(zhì)激素,或有些病人用此種治療不能耐受,應考慮硫唑嘌呤。
硫唑嘌呤的適應證和作用機制是什么?
 
除腎上腺皮質(zhì)激素外,硫唑嘌呤是最常用的免疫抑制劑,劑量高達25mg/(kg·d),可能需要數(shù)月顯效。血常規(guī)和肝功能必須正常。
 
適應證:當其他藥物治療無效時,有時硫唑嘌呤有效。有些病人因有高血壓、糖尿病、潰瘍病而不能應用腎上腺皮質(zhì)激素,或有些病人用此種治療不能耐受,應考慮硫唑嘌呤。
 
作用機制:硫唑嘌呤在體內(nèi)先降解為6-巰基嘌呤,再轉(zhuǎn)成活性物質(zhì)6-巰基嘌呤核糖苷。此活性物質(zhì)與正常核酸代謝所需的肌苷酸結(jié)構(gòu)相似,故在淋巴細胞合成鳥苷酸和腺苷酸過程中能與肌苷酸競爭酶類而妨礙其合成。6-巰基嘌呤核糖苷可通過反饋作用妨礙肌苷酸前體(5磷酸核酸)的合成,這也影響核酸的合成。
 
兒童1~3mg/(kg·d),連用1~11年。成人為2~4mg/(kg·d),長期應用。復發(fā)機會與用量密切相關(guān):大于3mg/(kg·d)者,復發(fā)機會極少;2mg/(kg·d),多復發(fā)。一般于治療開始4~26周起效,總有效率92%,緩解40%。
 
副作用:血白細胞和血小板減少(血白細胞小于25×106/L,減量;2×106/L,停藥),脫發(fā)等。對生殖腺無抑制作用。伴胸腺瘤的重癥肌無力病人用硫唑嘌呤治療持續(xù)一年以上時應小心出現(xiàn)腎病綜合征。
 
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