膽堿酯酶抑制劑的特性是什么？(1)

2018-04-16 來(lái)源：湖南省人民醫(yī)院心胸外科、東方和諧心胸標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：對(duì)頑固的病例，則需用其他免疫抑制劑治療。乙酰膽堿酯酶抑制劑抑制神經(jīng)肌肉接頭處乙酰膽堿降解。最常用的是溴化吡啶斯的明。劑量范圍為90～720mg/d。

（1）對(duì)癥治療作用：膽堿酯酶抑制劑只能用以治標(biāo)，并不能改變其根本的免疫病理過(guò)程。曾報(bào)道把實(shí)驗(yàn)性自身免疫性重癥肌無(wú)力動(dòng)物分成兩組，一組用而另一組不用膽堿酯酶抑制劑治療，過(guò)一時(shí)期處死作病理檢查。發(fā)現(xiàn)治療組動(dòng)物之神經(jīng)—肌肉接頭處的病理改變遠(yuǎn)較非治療組為重。有些病人開(kāi)始用小劑量而后漸增量，乃至用最大量也無(wú)效，甚至騰喜龍?jiān)囼?yàn)也陰性，即膽堿酯酶抑制劑只能用以治標(biāo)，不宜單獨(dú)長(zhǎng)期使用。一般應(yīng)配合其他免疫抑制劑等治療。危象期間搶救時(shí)可短期應(yīng)用。有些年幼首次起病眼型病孩，因2年內(nèi)1/4可望自發(fā)緩解。這種病人可先單獨(dú)用膽堿酯酶抑制劑，等待自發(fā)緩解的到來(lái)，若3～6個(gè)月無(wú)效，則必要時(shí)考慮加用腎上腺皮質(zhì)激素。膽堿酯酶抑制劑治療能明顯減輕，尤其于較輕病例的重癥肌無(wú)力癥狀，在投予此類制劑，如騰喜龍后其肌力有快速、短暫的減輕，高度提示重癥肌無(wú)力的診斷，但這對(duì)重癥肌無(wú)力的診斷來(lái)說(shuō)并非病理特征性的。較重的全身型重癥肌無(wú)力病人，經(jīng)腎上腺皮質(zhì)激素治療后，在起始的無(wú)力加重期后可致明顯好轉(zhuǎn)。因?yàn)樾枰L(zhǎng)期治療，所以有些作者為取得持續(xù)的好轉(zhuǎn)而提出用腎上腺皮質(zhì)激素隔日治療。對(duì)頑固的病例，則需用其他免疫抑制劑治療。乙酰膽堿酯酶抑制劑抑制神經(jīng)肌肉接頭處乙酰膽堿降解。最常用的是溴化吡啶斯的明。劑量范圍為90～720mg/d。

（2）適應(yīng)證：適用于除膽堿能危象以外的所有重癥肌無(wú)力病人。

（3）作用機(jī)制：主要是通過(guò)動(dòng)用乙酰膽堿存貯部分中的“過(guò)剩部分”和使乙酰膽堿降解速度減慢，結(jié)果使神經(jīng)—肌肉接頭處乙酰膽堿量增加一倍，從而增加乙酰膽堿擊中乙酰膽堿受體的機(jī)會(huì)，提高其安全系數(shù)，有利于神經(jīng)—肌肉接頭處的傳導(dǎo)，而使肌力有所恢復(fù)。新斯的明的化學(xué)結(jié)構(gòu)與毒扁豆堿相似，是人工合成的化合物。若將運(yùn)動(dòng)神經(jīng)切斷，等其神經(jīng)末梢變性后再用新斯的明，仍有骨骼肌興奮作用。新斯的明除能增加乙酰膽堿外，還能直接作用于終板，故它對(duì)骨骼肌的作用較強(qiáng)。

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適用于各類輕至中度高血壓，尤其適用于對(duì)ACE抑制劑不耐受的患者。

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本品適用于 - 治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征 - 治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎 -治療原發(fā)性痛經(jīng) 處方選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)基于對(duì)個(gè)體患者風(fēng)險(xiǎn)的全面評(píng)估（參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。

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FARXIGA是一種鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT2)抑制劑適用在有2型糖尿病成人中作為輔助飲食和運(yùn)動(dòng)改善血糖控制。

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輔助改善中毒性肝損傷(如藥物、毒物、化學(xué)物質(zhì)和酒精引起的肝損傷等)以及脂肪肝和肝炎患者的食欲不振、右上腹壓迫感。

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1.微血管病的治療糖尿病性微血管病變：視網(wǎng)膜病及腎小球硬化癥（基一威二氏綜合癥）。非糖尿病性微血管病變：突發(fā)性或長(zhǎng)期使用香豆素衍生物細(xì)胞抑制劑、口服避孕藥或其它藥物促發(fā)的微血管病變。與慢性器質(zhì)性疾?。ㄖT如高血壓、動(dòng)脈硬化和肝硬變）相關(guān)的微循環(huán)障礙。 2.靜脈曲張綜合癥的治療原發(fā)性靜脈曲張：疼痛、腿痛、肌肉痛性痙攣、感覺(jué)異常，手足發(fā)紺，紫癜性皮炎。靜脈曲張狀態(tài)：慢性靜脈功能

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高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。

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1. 原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。 2. 心功能不全：輕度或中度心功能不全NYHA分級(jí)Ⅱ或Ⅲ級(jí)，合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑ACEI。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。

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用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

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治療脂肪肝。對(duì)急性肝炎、慢性肝炎、肝硬化等癥有一定的輔助治療作用。

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1.適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)（GVHD） 2、經(jīng)其他免疫抑制劑治療無(wú)效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

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本品適用于以下真菌?。喝硇阅钪榫?，包括念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心內(nèi)膜、肺及泌尿道感染。也可用于惡性腫瘤、重癥監(jiān)護(hù)患者、接受放療、化療或免疫抑制劑治療。

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用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。 (詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

健客價(jià)：￥42