血脂是血液中所含脂類的總稱，主要包含膽固醇、甘油三酯、磷脂及脂肪酸等。臨床上高血脂常被稱作高脂血癥，其在中老年群體中發(fā)病率較高，可直接引起動脈粥樣硬化、冠心病等。

　　據(jù)國家衛(wèi)計委發(fā)布的研究數(shù)據(jù)顯示，我國成人血脂異常整體患病率高達40.4%。血脂異常人數(shù)居高不下，其知曉率和治療率卻仍處于較低水平，由此看來，我國血脂異常防治工作亟需加強。

　　目前臨床常見的調(diào)脂藥物主要是他汀類、貝特類、煙酸類以及膽固醇吸收抑制劑等，其中他汀類藥物是臨床降低LDL-C的首選藥物。

　　全球他汀類藥物市場規(guī)模整體下降

　　據(jù)全球暢銷藥物數(shù)據(jù)統(tǒng)計，2016年全球最暢銷的他汀類藥物TOP5為：瑞舒伐他?。?4.0億美元）、阿托伐他汀（17.6億美元）、復(fù)方辛伐他汀/依折麥布（11.4億美元）、辛伐他?。?.78億美元）和普伐他?。?.93億美元）。

　　來源：醫(yī)藥快訊網(wǎng)

　　在全球市場中，他汀類藥物榜首的角逐主要集中在阿托伐他汀與瑞舒伐他汀之間。阿托伐他汀與瑞舒伐他汀屬于同一種藥物，都是很好的控制低密度脂蛋白膽固醇及甘油三酯達標(biāo)的藥物。不同的是前者較適用于原發(fā)性高膽固醇疾病的治療和緩解，而后者則是運用于降血脂調(diào)節(jié)。

　　有多項研究將不同他汀類藥物進行了對比，都發(fā)現(xiàn)瑞舒伐他汀的調(diào)脂效果可能更好。一項標(biāo)簽公開的6周隨機平行對照多中心臨床試驗結(jié)果表明，瑞舒伐他汀10mg/d患者血脂達標(biāo)率高于阿托伐他汀20mg/d。另外一項大型薈萃分析結(jié)果表明，瑞舒伐他汀強效降低LDL-C（低密度脂蛋白膽固醇），顯著優(yōu)于同等劑量或加倍劑量的阿托伐他汀和辛伐他汀，即瑞舒伐他汀的降脂效果完勝其他他汀。這可能是全球暢銷榜中，瑞舒伐他汀銷量趕超阿托伐他汀的一個原因。從全球他汀類藥物逐年的變化情況來看，其市場規(guī)模處于下降態(tài)勢，這是由于產(chǎn)品專利到期所致。

　　我國降脂藥物榜首仍是阿托伐他汀

　　與全球暢銷排名略有不同，我國暢銷榜首仍是阿托伐他汀。據(jù)PDB藥物綜合數(shù)據(jù)庫數(shù)據(jù)顯示，2016年前3季重點城市醫(yī)院他汀類藥物銷量TOP5為：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀及普伐他汀。

　　數(shù)據(jù)來源：PDB藥物綜合數(shù)據(jù)庫

　　國內(nèi)他汀類藥物的市場之爭仍在阿托伐他汀與瑞舒伐他汀之間，但由于國內(nèi)市場存在滯后效應(yīng)，因此阿托伐他汀還穩(wěn)居榜首。另外，國內(nèi)他汀類藥物市場也并沒有下滑的勢頭，預(yù)計近幾年他汀類藥物仍會暢銷，但其走勢會與全球走勢漸漸趨同。

　　新藥替代趨勢

　　傳統(tǒng)的他汀類藥物不可能一直占據(jù)降血脂藥物市場的熱銷榜，未來總會出現(xiàn)某種新型藥物將其取而代之。目前，全球備受矚目的新藥品種為新一代降膽固醇藥物PCSK9抑制劑，但也有人指出，他汀類是降脂治療的基石，PCSK9抑制劑不會是其終結(jié)者，只是替代與補充。

　　PCSK9是一種可溶性的內(nèi)源性絲氨酸蛋白酶，為哺乳動物前蛋白轉(zhuǎn)化酶家族的成員之一。有研究表明，PCSK9基因突變是家族性高膽固醇血癥的致病原因，而PCSK9功能喪失性突變則可顯著降低LDL膽固醇水平，預(yù)防心血管疾?。–VD）。由此看來，PCSK9抑制劑是可以通過降低LDL-C水平來降脂的，且其效度比目前最高劑量的高效他汀還強。

　　目前，已經(jīng)獲FDA批準(zhǔn)上市的PCSK9抑制劑類藥物有安進的依伏庫單抗以及賽諾菲/再生元的阿利庫單抗，而全球在研的PCSK9抑制劑品種也有很多。

　　至于國內(nèi)，雖然尚未上市PCSK9抑制劑類藥物，但對PCSK9的研究也較多，如西威埃、信達生物等企業(yè)均在研究此類藥物，但研究進度略有差別，前者已經(jīng)拿到了臨床批件，但還需臨床研究進行驗證，后者則還在審評中。此外，已經(jīng)在國外上市的那兩類PCSK9抑制劑藥物，也均在國內(nèi)進行臨床研究。

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