一項(xiàng)由加州大學(xué)舊金山分校的科學(xué)家領(lǐng)導(dǎo)的研究發(fā)現(xiàn)了一種在動(dòng)物模型中能夠針對(duì)退行性失明以及糖尿病起到重要保護(hù)作用的化合物，該化合物以細(xì)胞質(zhì)量控制網(wǎng)絡(luò)中重要的部分——IER1通路為作用靶標(biāo)。
未折疊蛋白反應(yīng)（UPR）
除了為細(xì)胞損失導(dǎo)致的多種疾病開(kāi)啟了一個(gè)有希望的藥物開(kāi)發(fā)途徑，該研究還為未折疊蛋白反應(yīng)（UPR）的作用機(jī)制提供了新的觀點(diǎn)。UPR是細(xì)胞生死攸關(guān)的信號(hào)網(wǎng)絡(luò)：當(dāng)細(xì)胞受到壓力時(shí)，UPR開(kāi)始工作以確保產(chǎn)生所需的蛋白質(zhì)，但是當(dāng)UPR自我毀滅時(shí)，細(xì)胞很快就會(huì)無(wú)法完成這項(xiàng)任務(wù)。
IER1通路，UPR的一個(gè)組成部分，應(yīng)對(duì)壓力時(shí)，該通路通過(guò)向細(xì)胞提供它們所需要的生物資源促進(jìn)細(xì)胞存活。PERK是與IER1互補(bǔ)的通路，它與細(xì)胞死亡有關(guān)。
新化合物KIRA6
7月10日發(fā)表在《細(xì)胞》雜志上的一項(xiàng)新研究發(fā)現(xiàn)，KIRA6，一種小分子激酶抑制劑，具有抑制IRE1α的作用，IRE1α是觸發(fā)IER1通路中的分子傳感器。IER1通路在兩個(gè)人類疾病的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型中都能夠阻止細(xì)胞死亡，發(fā)揮保護(hù)作用。
色素性視網(wǎng)膜炎是一種由眼睛中感光細(xì)胞逐步死亡最終導(dǎo)致失明的疾病，在該疾病的大鼠模型中，KIRA6既保證了感光細(xì)胞數(shù)量也保護(hù)了視覺(jué)功能。此外，在攜帶突變基因的糖尿病小鼠模型中，KIRA6抑制產(chǎn)生胰島素的β細(xì)胞凋亡，導(dǎo)致胰島素分泌增加，改善血糖控制。
文章第二作者，加州大學(xué)舊金山分校的病理學(xué)副教授ScottA.Oakes表示，這兩種疾病看上去似乎不存在任何的聯(lián)系，但是IRE1誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡都是它們的根源。這項(xiàng)研究涉及了一百多個(gè)獨(dú)立的試驗(yàn)以及來(lái)自四個(gè)城市的七個(gè)實(shí)驗(yàn)室的研究人員。該研究首先要建立能夠驅(qū)動(dòng)退行性疾病的IRE1通路，然后再設(shè)計(jì)和驗(yàn)證能夠阻止這種損傷的化合物。
KIRA6是由華盛頓大學(xué)的化學(xué)副教授DustinJ.Maly和加州大學(xué)舊金山分校的副教授BradleyJ.Backes設(shè)計(jì)合成的一種最新的激酶抑制劑。
研究人員表示，雖然KIRA6在動(dòng)物模型中發(fā)揮了作用，但是要使該化合物在人類的臨床試驗(yàn)中發(fā)揮作用還需要在開(kāi)發(fā)階段做更多的努力。
相關(guān)報(bào)道：糖尿病會(huì)導(dǎo)致眼睛失明
今年第19界全國(guó)愛(ài)眼日的主題是“關(guān)注眼健康，預(yù)防糖尿病致盲”。事實(shí)上，在糖尿病諸多的并發(fā)癥中，眼部并發(fā)癥的概率占21%-36%，僅次于心血管疾病。糖尿病視網(wǎng)膜病變是最常見(jiàn)、最嚴(yán)重的致盲眼病之一，病程較長(zhǎng)的糖尿病患者幾乎都會(huì)出現(xiàn)不同程度的糖尿病視網(wǎng)膜病變，嚴(yán)重的將導(dǎo)致患者失明。據(jù)統(tǒng)計(jì)，中國(guó)每年約有100萬(wàn)名患者因?yàn)闆](méi)有及時(shí)治療而失明。
提高人們對(duì)糖尿病視網(wǎng)膜病變的認(rèn)識(shí)，早發(fā)現(xiàn)、早治療，最大限度挽回由糖尿病視網(wǎng)膜病變帶來(lái)的損失，才能讓糖尿病并發(fā)眼病患者遠(yuǎn)離失明的危險(xiǎn)。
調(diào)節(jié)中老年人血脂血糖，降三高，增強(qiáng)中老年人體力免疫力
健客價(jià)： ￥198捷諾達(dá)配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療，用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。
健客價(jià)： ￥368鹽酸二甲雙胍片： 1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對(duì)于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。 硫辛酸膠囊：治療糖尿病多發(fā)性周圍神經(jīng)病變。
健客價(jià)： ￥623養(yǎng)陰清熱、清熱活血。用于氣陰兩虛，脈絡(luò)瘀阻所致的消渴病(糖尿病)，證見(jiàn)：神疲乏力，肢麻疼痛，頭暈耳鳴，自汗等。
健客價(jià)： ￥56益氣養(yǎng)陰，清熱生津。用于Ⅱ型糖尿病屬氣陰兩虛兼燥熱傷津證的輔助治療，緩解以下癥狀：倦怠乏力，氣短懶言，口干口渴，五心煩熱，自汗盜汗，多食易饑，便秘溲赤，心悸失眠，腰酸不適等。
健客價(jià)： ￥158養(yǎng)陰生津．止渴除煩，益氣和中。用于治療因胰島功能減退而引起的物質(zhì)代謝、碳水化合物代謝紊亂，血糖升高之糖尿病(亦稱消渴癥)，肺胃腎陰虧損，熱病后期。
健客價(jià)： ￥30養(yǎng)陰生津，止渴除煩，益氣中和。用于治療因胰島功能減退而引起的物質(zhì)代謝、碳水化合物代謝紊亂，血糖升高之糖尿?。ㄒ喾Q消渴癥），肺胃腎陰虧損，熱病后期。
健客價(jià)： ￥276清熱生津，益氣養(yǎng)陰。用于糖尿病。
健客價(jià)： ￥18益氣，養(yǎng)陰，生津。用于糖尿病屬氣陰兩虛者。
健客價(jià)： ￥30滋陰補(bǔ)腎，生津止渴。用于糖尿病及糖尿病引起的全身綜合癥。
健客價(jià)： ￥27益氣養(yǎng)陰，滋脾補(bǔ)腎。主治消渴癥，用于Ⅱ型糖尿病。
健客價(jià)： ￥29益氣，養(yǎng)陰，生津。用于糖尿病屬氣陰兩虛者。
健客價(jià)： ￥9.9硫辛酸膠囊：治療糖尿病多發(fā)性周圍神經(jīng)病變。 磷酸西格列汀片：?jiǎn)嗡幹委?本品配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。 與二甲雙胍聯(lián)用 當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。本品單藥或與二甲雙胍聯(lián)合治療的推薦劑量為100 mg，每日一次。本品可與或不與食物同服。 腎功能不全的患者 輕度腎功能不全患者
健客價(jià)： ￥838生津止渴，甘平養(yǎng)胃，澀斂固陰。用于多飲，多尿，多食，消瘦，體倦無(wú)力，尿糖及血糖升高之消渴癥；輕度及中度成年型糖尿病。
健客價(jià)： ￥14益氣養(yǎng)陰，活血化瘀，通經(jīng)活絡(luò)。用于氣陰不足，瘀血阻絡(luò)所致消渴，多飲、多食、多尿、消瘦、乏力，以及II型糖尿病見(jiàn)上述證候者。
健客價(jià)： ￥17生津止渴，甘平養(yǎng)胃，澀斂固陰。用于多飲，多尿，多食消瘦，體倦無(wú)力，尿糖及血糖升高之消渴癥；輕充及中度成年型糖尿病。
健客價(jià)： ￥19益氣養(yǎng)陰，活血化瘀、通經(jīng)活絡(luò)。用于氣陰不足，瘀血阻絡(luò)所致消渴，多飲、多食、多尿、消瘦、乏力，以及Ⅱ型糖尿病見(jiàn)上述證候者。
健客價(jià)： ￥30生津止渴，甘平養(yǎng)胃，澀斂固陰。用于多飲，多尿，多食消瘦，體倦無(wú)力，尿糖及血糖升高之消渴癥；輕充及中度成年型糖尿病。
健客價(jià)： ￥219滋陰補(bǔ)腎，生津止渴。用于糖尿病及糖尿病引起的全身綜合癥。
健客價(jià)： ￥43益氣養(yǎng)陰，活血化瘀，通經(jīng)活絡(luò)。用于氣陰不足，瘀血阻絡(luò)所致消渴，多飲、多食、多尿、消瘦、乏力，以及Ⅱ型糖尿病見(jiàn)上述證候者。
健客價(jià)： ￥21芪明顆粒：益氣生津、滋養(yǎng)肝腎、通絡(luò)明目。用于2型糖尿病視網(wǎng)膜病變單純型，中醫(yī)辨證屬氣陰虧虛、肝腎不足、目絡(luò)瘀滯證，癥見(jiàn)視物昏花、目睛干澀、神疲乏力、五心煩熱、自汗盜汗、口渴喜飲、便秘、腰膝酸軟、頭暈、耳鳴。 復(fù)方血栓通膠囊：活血化瘀，益氣養(yǎng)陰。用于治療血瘀兼氣陰兩虛證的視網(wǎng)膜靜脈阻塞，癥見(jiàn)視力下降或視覺(jué)異常，眼底瘀血征象，神疲乏力，咽干，口干等；以及用于血瘀兼氣陰兩虛的穩(wěn)定性勞累型心絞痛，癥見(jiàn)胸
健客價(jià)： ￥719生津止渴，甘平養(yǎng)胃，澀斂固陰。用于多飲，多尿，多食，消瘦，體倦無(wú)力，尿糖及血糖升高之消渴癥；輕度及中度成年型糖尿病。
健客價(jià)： ￥28
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