樂(lè)瑞卡屬于西藥物，主要針對(duì)帶狀皰疹后神經(jīng)痛的治療。而所謂的藥代動(dòng)力學(xué)，也就是是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律。那么樂(lè)瑞卡的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢？接下來(lái)跟著小編一起看看具體的相關(guān)介紹吧！

樂(lè)瑞卡的用法用量是本品可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日三次。起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日三次?？稍谝恢軆?nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。

以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日，2至4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）。由于不良反應(yīng)呈劑量依賴(lài)性，且不良反應(yīng)可導(dǎo)致更高的停藥率，劑量超過(guò)300mg/日僅應(yīng)用于耐受300mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患者。

樂(lè)瑞卡的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似。

吸收：空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度&ge；90%，而且與劑量無(wú)關(guān)。多劑給藥后，24-48小時(shí)內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與食物一起服用時(shí)，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是，普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì)對(duì)普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。

分布：臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過(guò)小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過(guò)大鼠的胎盤(pán)，并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。

代謝：普瑞巴林在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現(xiàn)，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對(duì)映體向R-旋光對(duì)映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。

排泄：普瑞巴林主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對(duì)于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調(diào)整劑量。

線性/非線性：在推薦的每日給藥劑量范圍內(nèi)，普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)變異性較?。?amp;lt；20%）。多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)可根據(jù)單次給藥的數(shù)據(jù)推測(cè)。因此，無(wú)須常規(guī)監(jiān)測(cè)普瑞巴林的血漿濃度。

以上便是關(guān)于樂(lè)瑞卡的用法用量及藥代動(dòng)力學(xué)是什么的相關(guān)介紹，由以上介紹可知，樂(lè)瑞卡的藥效持久，一周下來(lái)能夠達(dá)到比較穩(wěn)定的水平。上面也給對(duì)大家講解地比較清楚，可以參考一下。