樂瑞卡是一種新一代鈣離子通道調(diào)節(jié)劑,可能很多人都聽說過樂瑞卡,此藥在治療疾病方面效果還是很不錯的,尤其是此藥可以治療纖維肌痛以及帶狀皰疹后神經(jīng)痛,給這方面疾病的患者帶來了不錯的治療效果??勺鳛橐环N治療療效好的藥物,大家都關(guān)心其作用機制。那么,樂瑞卡作用機制是什么呢?下面給大家介紹下樂瑞卡作用機制以及使用說明。
樂瑞卡藥物的作用機制:
在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)相似。吸收:空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時內(nèi)達血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關(guān)。多劑給藥后,24至48小時內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)。與食物一起服用時,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時。但是,普瑞巴林和食物同時服用并不會對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。
普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物(例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示,在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。
樂瑞卡服用方法:
本品推薦劑量為每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次??稍?周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除,腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。
樂瑞卡作用機制的相關(guān)介紹就到這里了。樂瑞卡對于纖維肌痛以及帶狀皰疹后神經(jīng)痛的治療效果還是非常不錯的,但是患者們在使用樂瑞卡藥物之前也需要詳細的咨詢醫(yī)生,避免患者出現(xiàn)因為用藥錯誤而導(dǎo)致出現(xiàn)一些不良反應(yīng)。