用于癲癇的六大新型抗癲癇藥

2018-11-26 來源：海口仁心癲癇病醫(yī)院標簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯盟美容護膚

摘要：具有抗癲癇作用的藥物不斷面市。文中將按照不同的作用機制對新上市的抗癲癇藥物以及新發(fā)現的有抗癲癇作用的藥物靶點進行介紹。

癲癇是一種常見的中樞神經系統(tǒng)綜合征，嚴重影響患者生活質量。癲癇的治療目前仍以藥物為主，約30%患者為難治性癲癇。隨著對癲癇發(fā)生發(fā)展機制研究深入，以及傳統(tǒng)藥物升級，許多新型抗癲癇藥物（AEDs）或具有抗癲癇作用的藥物不斷面市。文中將按照不同的作用機制對新上市的抗癲癇藥物以及新發(fā)現的有抗癲癇作用的藥物靶點進行介紹。

新型AEDs的研發(fā)主要有兩個方面：①在傳統(tǒng)AEDs的基礎上研發(fā)出新一代藥物，包括布瓦西坦、醋酸艾司利卡西平等，部分藥物已在國外批準上市。②隨著對癲癇發(fā)生發(fā)展機制的深入研究，針對許多新的作用靶點，如5-HT受體，MT受體，P糖蛋白，TRPV1等研發(fā)具有抗癲癇作用的藥物。除了上述新藥外，“舊藥新用”也可能為癲癇的治療開辟新途徑，如依維莫司、維拉帕米、褪黑素等。

具有抗癲癇作用新治療靶點的藥物

雷帕霉素（mTor）受體

1.依維莫司：依維莫司的代謝產物西羅莫司是一種mTor受體阻斷劑，目前廣泛用于治療真菌感染、癌癥以及移植引起的免疫排斥反應。依維莫司可對結節(jié)性硬化癥從病因上進行治療。同時，依維莫司可抑制神經元凋亡，星形膠質細胞增生與苔蘚纖維出芽等病理改變。

研究發(fā)現依維莫司在治療結節(jié)性硬化癥合并癲癇以及巨細胞型星形細胞瘤患者時，不僅可以有效控制癲癇，同時在治療6個月后可使平均瘤體體積減少33%。在一項伴結節(jié)性硬化的難治性癲癇患者中進行的II期臨床試驗中（20例），服藥48個月后的14例患者中13例（92.8%）癲癇發(fā)作降低50%以上。最常見的不良反應為感染（上呼吸道感染、胃腸炎、蜂窩織炎）和消化道癥狀（黏膜炎、口腔炎）。

瞬時感受器電位香草酸受體1

1.大麻二酚：屬于大麻類藥品，與其他大麻類藥品不同，大麻二酚對大麻素受體1和大麻素受體2的親和力并不高，其抗驚厥作用可能通過瞬時感受器電位香草酸受體1、電壓門控K+通道、Na+通道以及GRP55介導。

大麻二酚的抗驚厥作用在各種動物模型上均得到證實目前，大麻二酚已經獲得FDA在治療Dravet綜合征、遺傳性結節(jié)性硬化癥、結節(jié)性硬化癥中的孤兒藥認定。使用大麻二酚的患者10%以上出現不良反應，依次為嗜睡、腹瀉、抽搐、疲勞及嘔吐。

2.次大麻二酚：與大麻二酚相似，次大麻二酚對大麻素受體1和大麻素受體2的親和力較低，其抗驚厥作用可能通過TRPV1介導。一項II期臨床試驗（NCT02369471）目前已經完成，其結果尚未公開報道。

視黑素受體

1.VLB-01（Beprodon）：是植黑素受體3的激動劑，具有抗癲癇和神經保護的作用。VLB-01的安全性和有效性已在兩項隨機雙盲安慰劑對照II期臨床試驗（60例，224例）中得到證實，癲癇發(fā)作減少≥50%比率在實驗組和安慰劑組分別為57.8%和20.7%，主要不良反應為頭痛和惡心。

2.褪黑素：是一種松果體產生的激素，在調節(jié)睡眠覺醒周期中發(fā)揮重要作用。目前不少小樣本臨床研究顯示褪黑素具有抗癲癇的作用，但也有研究發(fā)現褪黑素在癲癇中起相反作用。褪黑素治療癲癇是否有效尚無結論，目前仍缺乏大樣本研究。

半胱氨酸蛋白酶-l（caspase-1）

1.VX-765：是VRT-043190的前體藥物，可選擇性可逆性地抑制caspase-1。Caspase-1是IL-1β轉移酶，癲癇發(fā)生過程中IL-lβ升高使神經元興奮閾值降低，VX-765可能主要通過間接抑制IL-1β水平發(fā)揮抗癲癇作用。目前VX-765已進入II期臨床研究（48例），在6周基線期后，VX-765對癲癇發(fā)作減少≥50%比率較安慰劑對照組高10.5%。

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