服用抗癲癇藥物后不會(huì)立即起效,其起效的時(shí)間取決于抗癲癇藥物在血中達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間長(zhǎng)短。抗癲癇藥物只有達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)才能發(fā)揮最好的抗癲癇作用,而從開(kāi)始服用藥物到達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度需要一段時(shí)間。
抗癲癇藥物起效經(jīng)過(guò)
藥物經(jīng)口服后,通過(guò)體內(nèi)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn),被吸收進(jìn)入血液循環(huán),通過(guò)各種生理屏障經(jīng)血液循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)分布到各組織器官而發(fā)揮作用。
藥物的起效時(shí)間關(guān)鍵是取決于該藥在血液中達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間長(zhǎng)短。
抗癲癇藥物經(jīng)過(guò)口腔、食道、胃、小腸,再經(jīng)腸黏膜吸收入血,最后經(jīng)血液循環(huán)到達(dá)大腦,在大腦中形成穩(wěn)定的血藥濃度發(fā)揮治療作用。
抗癲癇藥物穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間
藥物在血液中形成的相對(duì)穩(wěn)定的濃度稱為“穩(wěn)態(tài)濃度”。
抗癲癇藥達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度所需用的時(shí)間為該藥的5個(gè)半衰期。因此,臨床口服抗癲癇藥,至少都必須觀察數(shù)天才能判斷該藥是否有效,切不可因服用1~2天后發(fā)作得不到控制,就隨便加藥或換藥。
每種抗癲癇藥物到達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間不一樣。例如:
卡馬西平口服吸收慢而不規(guī)則,口服后4~8小時(shí)血漿濃度可達(dá)高峰,個(gè)別人需要24小時(shí),需5~10日血中藥物濃度才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平。
丙戊酸鈉口服吸收快,由腸道吸收,口服后1~4小時(shí)血漿濃度可達(dá)高峰,需3~4天血中藥物濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)水平。
苯妥英鈉口服吸收慢且不規(guī)則,需連服數(shù)日才能開(kāi)始出現(xiàn)療效,達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間需5~14天。
所以,服用抗癲癇藥物一般應(yīng)觀察7~10天左右,才能判斷藥物對(duì)患者的控制療效如何,家屬不能過(guò)于著急的給患者更換其他抗癲癇藥物。
藥物應(yīng)在治療濃度范圍
由于癲癇病發(fā)作目前沒(méi)有辦法預(yù)測(cè),所以抗癲癇物應(yīng)該保持時(shí)時(shí)刻刻都在治療濃度范圍內(nèi),為達(dá)到此目的,服間隔應(yīng)短于半衰期。
理論上規(guī)律服,經(jīng)過(guò)5個(gè)半衰期的時(shí)間可達(dá)到穩(wěn)態(tài)有效的血濃度,只有達(dá)到穩(wěn)態(tài)有效的濃度才能病休其療效。
癲癇患者應(yīng)在??漆t(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行正規(guī)的藥物治療,不要急于求成,切忌隨意地?fù)Q藥、加藥和聯(lián)合用藥,以免貽誤治療加重病情。
藥物半衰期(t1/2表示)的計(jì)算公式為:t1/2=0.693/k,其中k為消除速度常數(shù)。只要求得某一藥的K值,即可按上式計(jì)算出該藥物的體內(nèi)半衰期。
例如某藥服用2小時(shí)后的血藥濃度為25ug%,5小時(shí)后血藥濃度為19ug%,則該藥物的消除速率常數(shù)K=(Inco-Inc)/t=(In25-In19)/(5-2)=0.091h。該藥物的半衰期t1/2=0.693/k=7.6小時(shí)。知道藥物半衰期后,就可以適當(dāng)參考半衰期的長(zhǎng)短指導(dǎo)臨床用藥。