為白色有光澤的結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味微苦。飽和水溶液呈酸性反應(yīng)。在乙醇或乙醚中溶解，在氯仿中略溶，在水中極微溶解，在氫氧化鈉或碳酸溶液中溶解。熔點(diǎn)174.5-178℃。

　　藥理學(xué)

　　為長(zhǎng)效巴比妥類(lèi)，其中樞性抑制作用隨劑量而異。具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥作用。并可抗癲癇，對(duì)癲癇大發(fā)作與局限性發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)有良效；對(duì)癲癇小發(fā)作療效差；而對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作則往往無(wú)效，且單用本藥治療時(shí)還可能使發(fā)作加重。本品還有增強(qiáng)解熱鎮(zhèn)痛藥之作用，并能誘導(dǎo)肝臟微粒體葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶活性，促進(jìn)膽紅素與葡萄糖醛酸結(jié)合，降低血漿膽紅素濃度，治療新生兒髙膽紅素血癥(腦核性黃疸)。

　　口服及注射其鈉鹽均易被吸收。可分布于各組織與體液，雖進(jìn)入人腦組織慢，但腦組織內(nèi)濃度最高?？诜?.5?1小時(shí)，靜脈注射亦需15分鐘才起效。2?18小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。有效血藥10～40μg/ml。作用維持時(shí)間平均為10～12小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率平均40%，t1/2成人為50～144小時(shí)，小兒為40～70小時(shí)。65%在肝臟代謝，代謝物及部分原形(約30%)經(jīng)腎排出體外。腎小管有再吸收作用，使作用持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。

　　適應(yīng)癥

　　用于:①鎮(zhèn)靜:如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進(jìn)、高血壓、功能性惡心、小兒幽門(mén)痙攣等癥；②催眠:偶用于頑固性失眠癥，但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遺效應(yīng)；③抗驚厥:常用其對(duì)抗中樞興奮藥中毒或高熱、破傷風(fēng)、腦炎、腦出血等病引起的驚厥；④抗癲癇:用于癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的治療，出現(xiàn)作用快，也可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)；⑤麻醉前給藥；⑥與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍應(yīng)用，以增強(qiáng)其作用；⑦治療新生兒高膽紅素血癥。

　　用法和用量

　　由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書(shū)或遵醫(yī)囑。

　　不良反應(yīng)

　?。?)用藥后可出現(xiàn)頭暈、困倦等后遺效應(yīng)，久用可產(chǎn)生耐受性及依賴(lài)性。多次連用應(yīng)警惕蓄積中毒。

　　(2)少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、藥熱、剝脫性皮炎等過(guò)敏反應(yīng)。

　　禁忌癥

　　禁用于對(duì)本品過(guò)敏、嚴(yán)重肝腎功能不全、支氣管哮喘、呼吸抑制及卟啉病患者。

　　注意事項(xiàng)

　?。?)長(zhǎng)期用于治療癲癇時(shí)不可突然停藥，以免引起癲癇發(fā)作，甚至出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。

　　(2)一般應(yīng)用5～10倍催眠量時(shí)可引起中度中毒，10～15倍則重度中毒，血藥濃度高于8～10mg/100ml時(shí)，有生命危險(xiǎn)。急性中毒癥狀為昏睡，進(jìn)而呼吸淺表，通氣量大減，最后呼吸衰竭而死亡。

　　(3)慎用于嚴(yán)重貧血、心臟病、糖尿病、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)、老年人、妊娠期婦女和哺乳期婦女。

　　(4)靜脈注射速度不應(yīng)超過(guò)每分鐘60mg，過(guò)快可引起呼吸抑制。

　　(5)妊娠期服用本品，新生兒可發(fā)生低凝血酶原血癥和出血。維生素K有治療或預(yù)防作用。

　　(6)本品或其他巴比妥類(lèi)藥物中毒的急救：口服本品未超過(guò)3小時(shí)者，可用大量溫生理鹽水或1:2000的高錳酸鉀溶液洗胃（注意防止液體流入氣管內(nèi)，以免引起吸入性肺炎)。洗畢，再以10～15g硫酸鈉(忌用硫酸鎂)導(dǎo)瀉。并給碳酸氫鈉或乳酸鈉堿化尿液，減少在腎小管中的重吸收，加速藥物排泄。亦可用甘露醇等利尿劑增加尿量，促進(jìn)藥物排出。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒時(shí)，可促進(jìn)藥物進(jìn)入中樞，加重中毒反應(yīng)，因此保證呼吸道通暢尤為重要，必要時(shí)行氣管切開(kāi)或氣管插管，吸氧或人工呼吸。亦可適當(dāng)給予中，樞興奮藥。血壓偏低時(shí)，可靜脈滴注葡萄糖鹽水或低分子右旋糖酐。

　　藥物相互作用

　?。?)與對(duì)乙酰氨基酹合用可引起肝臟毒性。

　　(2)與對(duì)乙酰氨基酚、雙香豆素、氫化可的松、地塞米松、睪酮、雌激素、孕激素、口服避孕藥、氯丙嗪、氯霉素、多西環(huán)素、灰黃霉素、地高辛、洋地黃毒苷、苯妥英鈉及環(huán)孢素合用時(shí)，苯巴比妥使它們代謝加速，療效降低。

　　(3)合用時(shí)使環(huán)磷酰胺在體內(nèi)活化的藥物作用增加。

　　(4)合用時(shí)使乙琥胺、卡馬西平的血藥濃度降低，t1/2縮短。

　　(5)合用時(shí)使丙戊酸鈉縮短，肝毒性增加，而苯巴比妥血藥濃度增高。

　　(6)合用時(shí)增強(qiáng)鈣離子拮抗劑的降壓作用。

　　制劑

　　片劑：15mg、30mg、100mg；注射液：1ml:0.1g、2ml:0.2g；注射用無(wú)菌粉末：0.1g。

　　藥典介紹

　　【鑒別】（1)取本品約10mg，加硫酸2滴與亞硝酸鈉約5mg，混合，即顯橙黃色，隨即轉(zhuǎn)橙紅色。

　　(2)取本品約50mg，置試管中，加甲醛試液1ml，加熱煮沸，冷卻，沿管壁緩緩加硫酸0.5ml，使成兩液層，置水浴中加熱。接界面顯玫瑰紅色。

　　(3)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集227圖）一致。

　　(4)本品顯丙二酰脲類(lèi)的鑒別反應(yīng)（附錄Ⅲ)。

　　【檢查】酸度取本品0.20g，加水10ml，煮沸攪拌1分鐘，放冷，濾過(guò)，取濾液5ml，加甲基橙指示液1滴，不得顯紅色。

　　乙醇溶液的澄清度取本品l.0g，加乙醇5ml，加熱回流3分鐘，溶液應(yīng)澄清。

　　有關(guān)物質(zhì)取本品，加流動(dòng)相溶解并稀釋制成每lml中含lmg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照溶液。照高效液相色譜法（附錄VD)試驗(yàn)，用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-水（25：75)為流動(dòng)相，檢測(cè)波長(zhǎng)為220nm；理論板數(shù)按苯巴比妥峰計(jì)算不低于2500，苯巴比妥峰與相鄰雜質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合要求。取對(duì)照溶液5μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿(mǎn)量程的15%；精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各5μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的3倍，供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積(0.5%)，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積的2倍(1.0%)。

　　中性或堿性物質(zhì)取本品l.0g，置分液漏斗中，加氫氧化鈉試液10ml溶解后，加水5ml與乙醚25ml，振搖1分鐘，分取醚層，用水振搖洗滌3次，每次5ml，取醚液經(jīng)干燥濾紙濾過(guò)，濾液置105℃恒重的蒸發(fā)皿中，蒸干，在105℃干燥1小時(shí)，遺留殘?jiān)坏眠^(guò)3mg。

　　干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)1.0%(附錄ⅦL)。

　　熾灼殘?jiān)坏眠^(guò)0.1%(附錄ⅦN)。

　　【含量測(cè)定】取本品約0.2g，精密稱(chēng)定，加甲醇40ml使溶解，再加新制的3%無(wú)水碳酸鈉溶液15ml，照電位滴定法(附錄ⅦA)，用硝酸銀滴定液（0.lmol/L)滴定。每lml硝酸銀滴定液（0.lmol/L)相當(dāng)于23.22mg的C12H12N2O3。