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【癲癇篇】（七）抗癲癇藥物---奧卡西平

2017-09-22 來源： 腦外好大夫  標簽： 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要：奧卡西平服用后迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x產(chǎn)物（MHD），食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。

　　奧卡西平

　　奧卡西平（oxcarbazepine）是一種新型的抗癲癇藥物，2000年FDA批準上市，是目前國際公認的較好的新型抗癲癇藥之一，可以用于成人和兒童的部分性發(fā)作和全面性強直-陣攣發(fā)作的單藥及添加治療，它是卡馬西平的酮衍生物，但是與卡馬西平相比具有完全不同的代謝特點，臨床上呈現(xiàn)較好的耐受性和較少的藥物相互作用。

　　藥理作用

　　主要通過奧卡西平的代謝產(chǎn)物-單羥基衍生物（MHD）發(fā)揮藥理學作用。奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物（MHD）可防止嚙齒類動物由電誘導的后肢強直的蔓延，該結果表明奧卡西平對全身強直-陣攣和某些部分發(fā)作有效。

　　目前認為其可能的抗癲癇機制為：

　?、僮铚妷好舾行訬a+通道，限制神經(jīng)元的高頻率重復點燃；

　?、谝种乒劝彼崮芘d奮性突觸后電位（主要是突觸前機制），減低谷氨酸的釋放；

　?、圩饔糜贙+通道，增高K+傳導。此外，體外實驗提示Ca+通道也參與了奧卡西平通過降低突觸傳遞興奮性的抗驚厥作用，MHD能夠降低紋狀體與皮質神經(jīng)元的高電壓活化Ca+流，從而降低皮質紋狀體突觸的谷氨酸能沖動的傳導。

　　藥物代謝動力學特征

　　奧卡西平服用后迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x產(chǎn)物（MHD），食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。在有效的治療范圍內，大約40%的MHD與血清蛋白結合，特別是與白蛋白結合，MHD與白蛋白的結合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%，而MHD占70%，其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被清除。此外，MHD的藥代動力學是線性的，在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時，其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關系。肝臟中細胞酶能迅速地將奧卡西平轉化為MHD，MHD進一步通過與葡萄糖醛酸結合而代謝。奧卡西平主要以代謝物的形式通過腎臟排出，95%以上的藥物通過代謝產(chǎn)物從尿液中排出，其中奧卡西平原形小于1%。

　　奧卡西平的臨床應用

　　主要用于治療全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作（伴有或不伴有繼發(fā)性全面發(fā)作），一般適用于成年人或5歲以上的兒童。奧卡西平適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用，在單藥治療和聯(lián)合用藥中，此藥可從臨床有效劑量開始用藥，一天內分為兩次給藥，根據(jù)病人的臨床反應增加劑量；代替其它抗癲癇藥治療時，在治療開始后，應逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量；如果此藥與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或更加緩慢的增加奧卡西平的劑量。

　　單藥治療時，兒童的初始劑量一般按每千克體重8-10mg/每天，每日兩次，以后按星期逐漸增加劑量，每周按每千克體重10mg的量逐漸增加，維持劑量可以為每千克體重20-30mg/每天，最大劑量一般不超過45mg/（kg·d）。成人的起始劑量一般為300mg/每天，分兩次給藥，為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加的劑量以300mg為宜，每日維持劑量范圍在600-1200mg之間，絕大多數(shù)病人對每日900mg的劑量即有效果。單藥治療的對照研究顯示，以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人，有效藥物劑量為每日1200mg。一些患者用其它的抗癲癇藥控制不理想，而換用奧卡西平單獨治療的難治性癲癇病人，每日2400mg的劑量證明是有效的。

　　奧卡西平的不良反應

　?、龠^敏反應：包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫等過敏反應，首次出現(xiàn)過敏反應征象的時候，應該立即停用此藥。皮疹是最為常見累及皮膚的不良反應，除此之外還有Stenvens-Johnson綜合征等。奧卡西平誘發(fā)過敏發(fā)作的機制目前尚不清楚，但個體差異以及遺傳基因的多態(tài)性被認為是決定是否發(fā)生變態(tài)反應的關鍵因素。有些人體內的代謝酶活性較高，奧卡西平在體內的代謝產(chǎn)物濃度則會比較高，他們與體內的大分子結合成為免疫原，會激活和啟動體內的變態(tài)反應而誘發(fā)過敏。Stenvens-Johnson綜合征是更為嚴重的過敏反應綜合征，目前奧卡西平誘發(fā)此病的病例報道尚少，可能是由于奧卡西平用于臨床時間過短有關。

　　②低鈉血癥：奧卡西平是最易誘發(fā)低鈉血癥的抗癲癇藥物，但極少數(shù)會有臨床表現(xiàn)，其誘發(fā)低鈉血癥的危險因素包括：劑量相關性（奧卡西平劑量每增加1mg，發(fā)生低鈉血癥的風險即增加0.2%）以及聯(lián)合應用利尿劑、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑或去甲腎上腺素再攝取抑制劑等可能誘發(fā)低鈉血癥的藥物。

　?、凼人?、疲乏以及定向力障礙、共濟失調：其發(fā)生機制可能是由于奧卡西平能阻斷電壓敏感性鈉通道，增加了γ-氨基丁酸的釋放，故能引起疲勞和鎮(zhèn)靜，輕則引起頭暈和認知障礙，重則引起共濟失調。

　?、艹匪幏磻汉推渌拱d癇藥物一樣，此藥也應避免突然撤藥，應逐漸地減少劑量，以避免誘發(fā)癲癇發(fā)作（發(fā)作加重或出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)）。如果由于嚴重的不良反應必須停藥，則應該在合適的抗癲癇藥發(fā)揮作用的情況下，換用另外一種抗癲癇藥，并進行嚴格的觀察。

　　藥物相互作用

　?、倜敢种谱饔茫簥W卡西平及其活性代謝產(chǎn)物MHD抑制了與其代謝相關的酶，而苯巴比妥和苯妥英的代謝也需要該種酶，因此若同時服用這兩種藥物則會發(fā)生相互作用。

　?、诿刚T導作用：體內和體外的研究顯示，奧卡西平和MHD對一些細胞色素有誘導作用，而此細胞色素又與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服激素類避孕藥和某些抗癲癇藥（例如卡馬西平）的代謝有關，故能導致這些藥物血清濃度的降低。

　　③奧卡西平與其它抗癲癇藥物間的相互作用：當給予奧卡西平劑量超過1200mg/每天，苯妥英鈉的血漿濃度則會升高40%以上，因此如果奧卡西平和苯妥英鈉聯(lián)合使用時，當劑量超過1200mg/每天，就需要降低苯妥英鈉的劑量；當苯巴比妥與奧卡西平聯(lián)合使用時，其血漿濃度僅有輕微的升高。

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