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抗癲癇藥物——卡馬西平的藥效以及副作用

2017-08-15 來源:北京建都醫(yī)院癲癇康復中心  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:卡馬西平又稱酰胺咪嗪。本品合成于1952年,通過增強鈉離子通道的非活動性,減輕動作電位重復放電的頻率發(fā)揮抗癲癇作用。自20世紀60年代歐洲在臨床應用以來,已逐漸成為最主要的一線抗癲癇藥物。

  (一)概述

  卡馬西平又稱酰胺咪嗪。本品合成于1952年,通過增強鈉離子通道的非活動性,減輕動作電位重復放電的頻率發(fā)揮抗癲癇作用。自20世紀60年代歐洲在臨床應用以來,已逐漸成為最主要的一線抗癲癇藥物。

  (二)臨床藥理

  本品口服后4~8小時血藥濃度達峰值,服用3~4天以后可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度,生物利用度和蛋白結(jié)合率均為75%~85%。腦組織與血漿的藥物濃度比值為1.1-1.5,有效血藥治療濃度4~8μg/ml,t1/2為18~30小時。

  (三)應用方法

  開始一次0.1g(1片),一日2次;第二日后每隔一日增加0.1-0.2g(2-4片),直到疼痛緩解,維持量每日0.4-0.8g(4-8片),分次服用;最高量每日不超過1.2g(12片)。每個人的病情有所不同,用量也會有所差異,需在醫(yī)生的指導下服藥。

  (四)適應證

  部分性癲癇發(fā)作:復雜部分性發(fā)作、簡單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作

  全身性癲癇發(fā)作:強直、陣攣、強直陣攣發(fā)作。

  三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作:亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。

  (五)副作用

  長期服用會出現(xiàn)頭暈嗜睡、乏力、惡心、皮疹、嘔吐、偶見粒細胞減少,可逆性血小板減少,甚至引起再生障礙性貧血和中毒性肝炎等應定期檢查血藥濃度。偶見過敏反應,應抗過敏治療。

  使用過量:會出現(xiàn)劇烈眩暈或嗜睡,呼吸不規(guī)則、變慢或淺(呼吸抑制),顫抖,異常的心跳加快。急性中毒的癥狀和體征常在一次過量攝入后1—3小時發(fā)生。神經(jīng)肌肉癥狀如不安、肌肉抽動、震顫、舞蹈樣動作、角弓反張、共濟失調(diào)、瞳孔散大、眼球震顫、輪替運動不能、精神運動性紊亂、辨距不良、反射異常由高轉(zhuǎn)低等為主、心跳增快、高血壓或低血壓、休克和傳導障礙等心血管癥狀都有發(fā)生的可能,由輕轉(zhuǎn)重。

  (六)注意事項

  1、當與鋰鹽同時應用時,不管兩藥的血漿濃度如何,均可導致精神錯亂、嗜睡、乏力、粗震顫、反射增高與小腦體征,作用機制不清,用藥時注意。

  2、服用本品病人應避免大量飲水,本品可招致水中毒反應。

  3、服用本品時忌飲酒或其他過量藥物。

  4、對患有全身失神或強直-陣攣發(fā)作兒童當應用本品發(fā)作增加時須考慮到本品的潛在激發(fā)因素。非癲癇性的肌陣攣亦可能由本品激發(fā)。本品血清濃度14μg/ml時可發(fā)生肌陣攣,見于晨間,為兩上肢發(fā)作,意識無損。

  5、對未能控制發(fā)作的病人,晨間用藥前需作血漿濃度測定,以調(diào)整劑量。服藥3-4周后需作藥物濃度監(jiān)測,以避免“自我誘導”引起的濃度下降而須增加劑量。有不良反應時應及時測定血漿濃度。

  6、本品在卟啉癥心臟傳導障礙,已知高度過敏性與皮膚光敏感者禁忌應用。

  溫馨提示:

  抗癲癇藥物對人的記憶、運動速度等均有影響,血藥濃度越高,影響越明顯。許多專家通過臨床試驗也表明長期服藥影響病人的操作技能、視空間能力和注意力,對運動和反應速度也有影響。有些治療藥物可影響病人的瞬時記憶和集中注意力,對語言速度也有影響。因此建議接受藥物治療的癲癇患者,定期到醫(yī)院進行血液濃度檢測,方便醫(yī)生及時調(diào)節(jié)藥物劑量,把藥物給患者帶來的副作用降到最低。

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