撲米酮的藥理作用是什么？在體內(nèi)如何吸收？腦外傷后會(huì)遺留癲癇嗎

2017-04-09 來源：健客社區(qū) 標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：近年臨床研究已經(jīng)證明，顱腦外傷后，早期開始應(yīng)用抗痙藥物，可明顯減少晚期癲癇的發(fā)生，所以已有人主張腦外傷不論輕重部應(yīng)采用抗痙藥物，預(yù)防癲癇發(fā)作，少量用藥即有預(yù)防作用。

　　本品為抗癲癇藥，又稱撲癇酮，商品名為麥蘇林。1952年用于治療癲癇。

　　本品在肝中代謝成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，此兩種代謝產(chǎn)物均有抗癲癇活性。但本品的抗癲癇作用主要是轉(zhuǎn)化成苯巴比妥后實(shí)現(xiàn)的。體外電生理實(shí)驗(yàn)見其使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開放，細(xì)胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治療濃度時(shí)可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，導(dǎo)致整個(gè)神經(jīng)細(xì)胞興奮性降低，提高運(yùn)動(dòng)皮質(zhì)電刺激閾。使發(fā)作閾值提高，還可以抑制致癇灶放電的傳播。

　　口服胃腸道吸收較快，但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%?？诜?～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值（0.5～9小時(shí)），血漿蛋白率結(jié)合率較低，約為20%，分布廣泛，體內(nèi)分部廣范，表觀分布容積一般為0.6L/kg，T1/2約10～15小時(shí)。由肝臟代謝為活性產(chǎn)物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2為24～48小時(shí)，后者成人T1/2為50～144小時(shí)，小兒為40～70小時(shí)。成人被吸收的撲米酮15～25%轉(zhuǎn)化為苯巴比妥，服藥一周血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，血漿有效濃度為10～20μg/ml。給藥后約20～40%以撲米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由腎排泄?？赏ㄟ^胎盤、可分泌入乳汁。

　　1、外傷程度：中度以下顱腦外傷，晚期癲癇不超10％；如果屬于重型顱腦外傷，晚期癲癇發(fā)生率可達(dá)20％以上；

　　2、外傷類型：一般認(rèn)為，閉合性外傷的晚期癲癇約在2～5％左右，如果有腦膜開放性操作，晚期癲癇可達(dá)20～50％；

　　3、外傷部位：多認(rèn)為頂部損傷比顳、枕部損傷更易留下晚期癲癇；

　　4、并發(fā)癥：如果顱內(nèi)異物，骨片陷入或發(fā)生過血腫、感染等并發(fā)癥，發(fā)生晚期癲癇的機(jī)會(huì)就更多；

　　5、有無早期癲癇：如果外傷后，早期有過癲癇發(fā)作的，晚期癲癇可達(dá)40％以上。

　　如果外傷類型、部位、有無并發(fā)癥都未介紹清楚，但根據(jù)患者曾有過昏迷，并出現(xiàn)過抽風(fēng)判斷，傷勢(shì)可能較重，所以晚期發(fā)生癲癇的可能性很大，應(yīng)該盡早采取措施加以預(yù)防。

　　腦外傷后預(yù)防晚期癲癇措施包括：正確的早期處理，防治并發(fā)癥和恰當(dāng)應(yīng)用抗癲癇藥物。

　　早期處理應(yīng)做到及時(shí)徹底清創(chuàng)，防止感染，清除血腫、異物，整復(fù)凹陷骨折，修補(bǔ)腦膜等。

　　防治并發(fā)癥主要是防治腦水腫、血腫或感染等。

　　近年臨床研究已經(jīng)證明，顱腦外傷后，早期開始應(yīng)用抗痙藥物，可明顯減少晚期癲癇的發(fā)生，所以已有人主張腦外傷不論輕重部應(yīng)采用抗痙藥物，預(yù)防癲癇發(fā)作，少量用藥即有預(yù)防作用?？勺尰颊叻帽酵子⑩c，每日早晚各1片，堅(jiān)持半年以上，會(huì)有較好效果。

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