加巴噴丁的藥理作用是什么？在體內如何吸收？癲癇為什么會發(fā)作？

2017-04-09 來源：健客社區(qū) 標簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護膚

摘要：細胞是生物體的基本構成單位，細胞的生物電現(xiàn)象是細胞的基本功能之一。人的各種生命活動都離不開生物電的作用，大腦的生理功能當然也是通過電的活動來實現(xiàn)的。

　　加巴噴丁是一種新的抗癲癇藥，它是γ－氨基丁酸（GABA）的衍生物，其藥理作用與現(xiàn)有的抗癲癇藥不同，最近研究表明加巴噴丁的作用是改變GABA代謝產(chǎn)生的。加巴噴丁在各種動物模型中均顯示預防癲癇的作用，另外，在動物痙攣、鎮(zhèn)痛和肌萎縮性側索硬化模型中也顯示作用。加巴噴丁對腦組織的新的肽結合點有高度的親和性，這種位點可能是中樞神經(jīng)系統(tǒng)癇性活動的發(fā)生部位所特有的。它能通過氨基酸轉移體通過體內一些屏障，同其它抗驚厥藥相比，加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。

　　加巴噴丁服藥后2至3小時可達峰濃度，繼續(xù)服藥后1至2天可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，300mg劑量加巴噴丁生物利用度為60％。且隨劑量增加吸收逐漸減少。不受進食影響。加巴噴丁不與人血漿蛋白和人血清蛋白結合，穩(wěn)態(tài)Vd約50L／kg。加巴噴丁靜脈給藥后其藥動學可用二室模型來很好地描述。αt1/2為0.1hr，βt1/2為0.6hr，γt1/2為5.3±0.7hr。在正常志愿者中腎清除率與總清除率相等，約為120～130ml/min，人體內未發(fā)現(xiàn)其代謝產(chǎn)物。給予加巴噴丁單劑量25～300mg，其劑量與2小時血藥濃度呈線性關系。

　　細胞是生物體的基本構成單位，細胞的生物電現(xiàn)象是細胞的基本功能之一。人的各種生命活動都離不開生物電的作用，大腦的生理功能當然也是通過電的活動來實現(xiàn)的。

　　在正常的情況下，大腦的神經(jīng)細胞處于相對平衡狀態(tài)，神經(jīng)細胞的放電也維持在生理范圍內，這時的放電頻率一般為1￣10次／秒。凡是能導致細胞維持自身電位穩(wěn)定能力下降的各種因素（這些因素是多方面的，可以是先天遺傳的，也可以是由于血液供應障礙、代謝紊亂、中毒等因素所致的功能改變），都會造成大腦細胞突發(fā)異常放電的可能性。

　　也就是說，當腦細胞的放電活動處于一種不穩(wěn)定的狀態(tài)（即處在一種易發(fā)傾向狀態(tài)下），一旦有什么誘發(fā)因素，如過度疲勞、感冒發(fā)燒、驚嚇、睡眠不足、情緒波動等等，就可以引起神經(jīng)細胞的突然過度放電，其放電頻率可達正常的數(shù)百倍，即每秒可達幾百甚至上千次。這樣，就會引起我們大家所熟識的癲癇發(fā)作。

　　由于人類大腦皮層各個區(qū)的功能不同，所以神經(jīng)細胞這種異常放電的起始部位、擴散范圍、傳播速度，以及持續(xù)時間也不同，臨床上產(chǎn)生的功能障礙和癥狀因此而千差萬別，各不相同。

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