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地西泮應(yīng)用時(shí)需注意什么? 在體內(nèi)如何吸收?

2017-01-05 來(lái)源:健客社區(qū)  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:本品口服吸收快而完全,約81.2~98.1%,1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率約為80%,表觀分布容積為1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通過血腦屏障,口服30~60分鐘生效,作用維持6~8小時(shí)。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物以游離或結(jié)合形式經(jīng)尿排出,在24小時(shí)內(nèi)僅有小于口服量的0.5%以原藥形式排出。T1/2為26~49小時(shí)。

  本品為苯二氮卓類抗癲癇抗驚厥藥。對(duì)各種類型的癲癇有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癇病灶的發(fā)作性放電,也抑制放電活動(dòng)向周圍組織的擴(kuò)散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR),加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合,促進(jìn)氯通道開放,細(xì)胞過極化,增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制,使神經(jīng)元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。本品口服吸收快而完全,約81.2~98.1%,1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率約為80%,表觀分布容積為1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通過血腦屏障,口服30~60分鐘生效,作用維持6~8小時(shí)。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物以游離或結(jié)合形式經(jīng)尿排出,在24小時(shí)內(nèi)僅有小于口服量的0.5%以原藥形式排出。T1/2為26~49小時(shí)。

  應(yīng)用本品應(yīng)注意以下幾點(diǎn):(1)對(duì)苯二氮卓類藥物過敏者,可能對(duì)本藥過敏。(2)肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清除半衰期。(3)癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)。(4)嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施。(5)避免長(zhǎng)期大量使用而成癮,如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量,不宜驟停。(6)對(duì)本類藥耐受量小的患者初用量宜小。以下情況慎用:(1)嚴(yán)重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。(2)重度重癥肌無(wú)力,病情可能被加重。(3)急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。(4)低蛋白血癥時(shí),可導(dǎo)致易嗜睡、難醒。(5)多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)。(6)嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭。(7)外科或長(zhǎng)期臥床病人,咳嗽反射可受到抑制。(8)有藥物濫用和成癮史者。

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