甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。[查看全文]
甲磺酸伊馬替尼片對胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)細(xì)胞表達(dá)活性kit突變,甲磺酸伊馬替尼片的體外實(shí)驗(yàn)顯示伊馬替尼抑制GIST細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。[查看全文]
甲磺酸伊馬替尼片用于治療骨髓增生異常綜合癥/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生長因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者。[查看全文]
甲磺酸伊馬替尼片用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期;用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。[查看全文]
甲磺酸伊馬替尼片在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞。[查看全文]
達(dá)沙替尼片與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。達(dá)沙替尼片在人體內(nèi)被廣泛代謝,達(dá)沙替尼片主要代謝酶為細(xì)胞色素P450(CYP)3A4。 [查看全文]
達(dá)沙替尼片與大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素合用是怎樣呢?
達(dá)沙替尼片的體外研究中,達(dá)沙替尼片在表達(dá)各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細(xì)胞系中具有活性。達(dá)沙替尼片可在此納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。 [查看全文]
達(dá)沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶,達(dá)沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。 [查看全文]
達(dá)沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時(shí)。達(dá)沙替尼片可抑制BCR-ABL來表達(dá)的CML和ALL細(xì)胞株的生長。 [查看全文]
達(dá)沙替尼片與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。達(dá)沙替尼片在人體內(nèi)被廣泛代謝,達(dá)沙替尼片主要代謝酶為細(xì)胞色素P450(CYP)3A4。[查看全文]
達(dá)沙替尼片可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥:BCR-ABL過表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)突變、激酶包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內(nèi)的其他信號(hào)通路,以及多藥耐藥基因過表達(dá)。[查看全文]
達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達(dá)沙替尼片在0.6~0.8nmol的濃度下具有較強(qiáng)的活性。[查看全文]