在《中國銀屑病治療指南2014》的“外用藥物治療”中,把地蒽酚、他扎羅汀、維生素D3衍生物、鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑、糖皮質(zhì)激素等列為局部治療銀屑病的一線用藥。
而以往我們大多為朋友們介紹的是維生素D3衍生物、鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑、糖皮質(zhì)激素。那么,今天就讓我們了解一下“他扎羅汀”吧。
他扎羅汀是一種什么藥物
他扎羅汀是第三代維甲酸類外用制劑。該藥1997年獲得美國糧食和藥品管理局(FDA)的批準(zhǔn),主要用于治療中度斑塊型銀屑病和痤瘡。2001年SDA批準(zhǔn)專門用于尋常型銀屑病的治療,也是第一個外用治療銀屑病的受體選擇性維甲酸類制劑。
與第一代、第二代維甲酸相比,具有諸多優(yōu)點。因其不是糖皮質(zhì)激素類藥物,故長期外用亦不會產(chǎn)生像激素那樣常見的一些不良反應(yīng)。因此,在美國、德國及加拿大等國家,深受皮膚科醫(yī)生的推崇和銀屑病患者的贊許。國內(nèi)臨床研究和驗證表明,他扎羅汀的療效確切、安全性良好,在銀屑病、痤瘡及角化性等皮膚病的治療方面有很好的應(yīng)用前景。
他扎羅汀為什么能夠治療銀屑病
銀屑病的發(fā)病原因和機制非常復(fù)雜,但表皮角質(zhì)形成細(xì)胞的過度增殖、分化及局部炎癥浸潤是銀屑病發(fā)病的三個主要因素,所以銀屑病的臨床表現(xiàn)為大量銀白色的鱗屑堆積,形成厚薄不一的鱗屑性皮損。皮膚的表皮細(xì)胞有多種維甲酸受體,他扎羅汀外用于銀屑病的皮損后,能選擇性地與受體結(jié)合,從而抑制表皮角質(zhì)形成細(xì)胞的過度增殖、分化及局部炎癥,使鱗屑和局部炎癥逐漸消退、好轉(zhuǎn),乃至臨床治愈。
他扎羅汀治療銀屑病的效果如何
國外有學(xué)者對318例銀屑病患者進行了治療觀察,結(jié)果絕大多數(shù)患者在用藥第1周見效,至第12周療效達(dá)到高峰,成功率在59%—70%。1998年,另一位學(xué)者用他扎羅汀與糖皮質(zhì)激素類藥物氟輕松進行比較研究,結(jié)果表明,在減少銀屑病斑塊性皮損和減少皮損鱗屑方面,他扎羅汀與氟輕松的療效相同。在消除皮損紅斑方面,前2周至8周氟輕松的起效快,至第12周,二者的療效相同。但他扎羅汀的停藥后復(fù)發(fā)率明顯少于氟輕松。國內(nèi)的臨床驗證結(jié)果,他扎羅汀外用治療銀屑病12周,痊愈率為29.6%,有效率為76.5%。對于一種非激素類外用藥而言,其療效還是比較滿意的。
他扎羅汀有何優(yōu)點和不良反應(yīng)
前已述及該藥是一種新的維甲酸制劑,即使長期外用也不會發(fā)生像糖皮質(zhì)激素那樣的不良反應(yīng),如毛細(xì)血管擴張、皮膚萎縮、繼發(fā)感染等情況。與第一代、第二代維甲酸不同,因他扎羅汀能選擇性地與受體結(jié)合,從而可以避免第一代、第二代維甲酸所產(chǎn)生的廣泛的藥理作用、降低了毒性,對銀屑病的治療更具有針對性,且治療停藥后的復(fù)發(fā)率低,長期用藥無耐藥現(xiàn)象。
在外用的初期,少部分人可出現(xiàn)局部輕度瘙癢、灼熱感及發(fā)紅,但通常不需要停藥,減少用藥次數(shù)或降低使用濃度,1—2周適應(yīng)后即可繼續(xù)用藥。動物試驗表明,持續(xù)外用他扎羅汀1年,未發(fā)現(xiàn)全身性不良反應(yīng),無致癌作用,但大劑量、長期外用,藥物可通過孕婦的胎盤而影響胎兒,因而建議禁用于孕婦和近期有懷孕要求者。
摘自《銀屑病194問》
目前市面上有三款他扎羅汀產(chǎn)品,一款是15克的他扎羅汀乳膏,市價20元左右/支,另一款是30克他扎羅汀凝膠,市價50元左右/支。
近幾年還有一款他扎羅汀倍他米松乳膏,每支15克,市價160+。