近日，國家藥品監(jiān)督管理局發(fā)布公告，中國首個(gè)自主研發(fā)的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌治療藥物呋喹替尼膠囊（愛優(yōu)特），獲國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市。呋喹替尼膠囊為境內(nèi)外均未上市的創(chuàng)新藥，通過我國的優(yōu)先審批程序獲準(zhǔn)上市。

呋喹替尼膠囊是治療晚期結(jié)直腸癌的抗癌新藥。它誕生于上海張江實(shí)驗(yàn)室，完全由國內(nèi)本土研發(fā)，歷時(shí)12年，投資超過15億元。還有消息稱，呋喹替尼膠囊最快將在一兩個(gè)月內(nèi)在上海率先上市，并有望進(jìn)入醫(yī)保。

那么問題來了，這神秘的呋喹替尼到底是什么？結(jié)直腸癌又是怎樣的一種惡性疾?。吭诖酥罢娴臎]有可行的治療方案嗎？下面，就為大家科普一下~

到底什么是結(jié)腸癌？

結(jié)腸癌是一種常見的惡性腫瘤，全球范圍內(nèi)發(fā)病率位居第三，40-65歲的中年人為高發(fā)人群。

結(jié)直腸癌，包括結(jié)腸癌與直腸癌，是常見的惡性腫瘤。由于高脂肪飲食和運(yùn)動(dòng)不足等生活方式的改變，中國結(jié)直腸癌發(fā)病率逐年增高，上海、北京、廣州等大城市的結(jié)直腸癌發(fā)病率已經(jīng)接近歐美發(fā)達(dá)國家水平，目前，結(jié)直腸癌已經(jīng)被認(rèn)定為一個(gè)典型的“富貴病”。

腸內(nèi)長有息肉或腫瘤，不一定能發(fā)現(xiàn)，因?yàn)榭赡軟]有任何癥狀，尤其是早期更不明顯，所以即使進(jìn)行結(jié)腸癌篩查非常重要。結(jié)腸癌早期往往沒有任何癥狀，中晚期的癥狀可能有：有經(jīng)常性固定部位腹痛；大便性狀改變或帶血；排便習(xí)慣改變；不明原因體重減輕。

由于其癥狀隱匿，確診患者絕大部分為中晚期，對放射治療和抗癌藥物的敏感性不高，治療通常以“全結(jié)腸系膜切除術(shù)”的手術(shù)方案為主，且術(shù)后5年的生存率約50%-60%。因此，為了防止結(jié)腸癌術(shù)后的轉(zhuǎn)移和復(fù)發(fā)，配合其他綜合性輔助治療非常關(guān)鍵。結(jié)腸癌治療相關(guān)的藥物主要有化學(xué)藥物和靶向藥物兩類，而我國不推薦在術(shù)后輔助性化療中使用靶向藥物或伊立替康，其中靶向藥物主要用于治療復(fù)發(fā)/轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌。

什么是靶向治療？

靶向藥物抗腫瘤活性強(qiáng)，毒副作用小，是抗腫瘤藥物研發(fā)最熱門的領(lǐng)域。而呋喹替尼正是我國自主研發(fā)的一種靶向腫瘤治療藥物。

因?yàn)槟[瘤細(xì)胞具有不同于正常細(xì)胞的特點(diǎn)，所以靶向治療就是針對腫瘤細(xì)胞這些特點(diǎn)設(shè)計(jì)藥物。主要作用于腫瘤細(xì)胞生長、增殖、凋亡、細(xì)胞周期、信號傳導(dǎo)和新血管生成等腫瘤形成相關(guān)過程，發(fā)揮特異抗腫瘤目的。

呋喹替尼到底是什么？

腫瘤血管生成是腫瘤發(fā)生發(fā)展最著名的機(jī)制之一。腫瘤血管進(jìn)入腫瘤實(shí)質(zhì)，提供血液供應(yīng)，為其提供養(yǎng)分，在維持腫瘤的惡性增殖和侵襲中發(fā)揮重要的作用。而VEGF通路與腫瘤血管生成相關(guān)，因此阻斷該通路成為抗腫瘤藥物的重要靶標(biāo)。

呋喹替尼臨床治療腫瘤的前景如何？

呋喹替尼使患者無疾病進(jìn)展生存期（安慰劑組1.8個(gè)月，呋喹替尼3.7個(gè)月）和總生存期（安慰劑組6.6個(gè)月，呋喹替尼9.3個(gè)月）都顯著延長，用藥過敏反應(yīng)在其他VEGFR或者VEGF受體抑制劑中都很常見。

呋喹替尼與2014年美國FDA批準(zhǔn)的結(jié)腸癌治療三線治療藥物Stivarga(regorafenib)具有相同的作用機(jī)制，只是該藥尚未在中國銷售，而呋喹替尼的上市正好填補(bǔ)了這一空白。

復(fù)發(fā)/轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌的治療方案有哪些？

靶向藥物貝伐珠單抗、西妥昔單抗（用于K-ras、Nras、BRAF基因野生型患者）可以配合化療藥物進(jìn)行聯(lián)合化療方案，作為復(fù)發(fā)/轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌的一、二線治療方案；而三線及三線以上標(biāo)準(zhǔn)系統(tǒng)治療失敗患者，則推薦使用瑞戈非尼或參加臨床試驗(yàn)。