國家藥品監(jiān)督管理局9月5日公告宣布，批準(zhǔn)和記黃埔醫(yī)藥轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌治療藥物呋喹替尼膠囊（愛優(yōu)特）上市。呋喹替尼膠囊為境內(nèi)外均未上市的創(chuàng)新藥，通過優(yōu)先審評審批程序獲準(zhǔn)上市。

呋喹替尼膠囊單藥適用于既往接受過氟尿嘧啶類、奧沙利鉑和伊立替康為基礎(chǔ)的化療，以及既往接受過或不適合接受抗血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）治療、抗表皮生長因子受體（EGFR）治療（RAS野生型）的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者。

呋喹替尼是一個(gè)喹唑啉類小分子血管生成抑制劑，主要作用靶點(diǎn)是VEGFR激酶家族（VEGFR1、2和3）。通過抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞表面的VEGFR磷酸化及下游信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞的增殖、遷移和管腔形成，從而抑制腫瘤新生血管的形成，最終發(fā)揮腫瘤生長抑制效應(yīng)。呋喹替尼膠囊為轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者提供了新的治療途徑。

據(jù)了解，呋喹替尼由和記黃埔醫(yī)藥歷時(shí)13年研發(fā)，于2009年9月申報(bào)臨床；2010年11月獲批臨床；2013年10月，和記黃埔醫(yī)藥與禮來達(dá)成戰(zhàn)略合作協(xié)議，由禮來負(fù)責(zé)呋喹替尼在中國的市場銷售；2017年6月呋喹替尼提交上市申請并在當(dāng)年9月被納入優(yōu)先審評。

值得注意的是，呋喹替尼為純100%國產(chǎn)靶向抗癌藥，也是首個(gè)從發(fā)現(xiàn)到新藥上市申請都在中國完成的主流抗腫瘤新藥，是由本土藥企最先研發(fā)并在國內(nèi)病人中啟動(dòng)臨床研究開發(fā)而成，在I期和II期臨床試驗(yàn)中，呋喹替尼顯示出了對結(jié)直腸癌作用強(qiáng)、毒性低、耐受性好的優(yōu)勢，為III期研究FRESCO的開展提供了充足的證據(jù)支持。

目前對于轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的標(biāo)準(zhǔn)治療以化療為主，且大部分結(jié)直腸癌診斷時(shí)已進(jìn)展至中晚期，而一些兩線化療失敗的晚期結(jié)直腸癌患者仍然體質(zhì)較好，生存愿望強(qiáng)烈，有效的治療選擇卻非常有限，呋喹替尼的獲批將有望改善這一困境。

和記黃埔醫(yī)藥提供的資料顯示，呋喹替尼的III期臨床研究FRESCO成功地達(dá)到了預(yù)設(shè)的全部終點(diǎn)。呋喹替尼組患者的中位總生存期（mOS）為9.3個(gè)月，較安慰劑組顯著延長了2.7個(gè)月；此外，呋喹替尼組患者的中位無進(jìn)展生存期（mPFS）也顯著延長了1.9個(gè)月，同時(shí)ORR和DCR也顯著高于對照組。

2018年6月26日，呋喹替尼治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌Ⅲ期關(guān)鍵性臨床研究FRESCO在線全文發(fā)表于國際權(quán)威期刊《美國醫(yī)學(xué)會(huì)雜志》（JAMA），這是我國抗腫瘤新藥首次刊發(fā)JAMA雜志。

此外據(jù)和記黃埔醫(yī)藥方面透露，呋喹替尼目前還在進(jìn)行三線治療晚期肺癌以及二線治療晚期胃癌的臨床研究。

目前，我國臨床使用的抗腫瘤小分子靶向制劑（替尼類）有十幾種，據(jù)預(yù)測，2018年國內(nèi)抗腫瘤替尼類市場將突破100億元規(guī)模。