這是個(gè)令人痛心的降壓藥

硝苯地平片，也叫心痛定，1969年由德國(guó)的拜耳公司研制生產(chǎn)，是第一個(gè)二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑，1975年用于治療冠心病心絞痛并取得成功，故名心痛定；1980年用于治療高血壓，也取得了非常好的效果。此前的降壓藥物，要么效果不佳，要么副作用大，硝苯地平的橫空出世具有劃時(shí)代的意義，并由此奠定了鈣拮抗劑在治療高血壓中不可撼動(dòng)的基礎(chǔ)地位。

血管的收縮和舒張受其平滑肌細(xì)胞膜上鈣離子通道的控制，細(xì)胞外的鈣離子經(jīng)過(guò)鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度增加，可以引起血管平滑肌收縮，血管阻力增加，血壓升高。反之血管松弛，阻力減小，血壓降低。

鈣離子拮抗劑與鈣離子通道結(jié)合后，就阻止了鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，從而使血管擴(kuò)張，血壓降低。這是鈣離子拮抗劑治療高血壓的原理。

心痛定的降壓效果好，而且起效迅速，服用后數(shù)分鐘就發(fā)揮降壓效果，半小時(shí)內(nèi)療效達(dá)高峰。但是，其降壓效果維持時(shí)間很短，作用僅持續(xù)4～5小時(shí)，所以每天需要3次服用。而且服用后會(huì)出現(xiàn)面色潮紅、頭痛、心慌和心動(dòng)過(guò)速，長(zhǎng)期服用還會(huì)引起牙齦增生、腳踝部水腫等。

更為嚴(yán)重的是，心痛定經(jīng)常引起低血壓，并誘發(fā)交感神經(jīng)興奮而導(dǎo)致心臟意外甚至猝死。

國(guó)內(nèi)有人報(bào)道，心痛定常見(jiàn)不良反應(yīng)的發(fā)生率為：面部潮紅12%，眩暈3%，頭痛6%，惡心4%，心動(dòng)過(guò)速15%，另有頭痛、頭暈、步態(tài)不穩(wěn)各10%，乏力5%～10%。一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)，157位急性心肌梗死患者連續(xù)用心痛定治療6周后，發(fā)現(xiàn)部分病人心肌梗死范圍擴(kuò)大；10位頑固性心絞痛患者口服心痛定每次劑量≥80mg時(shí)，導(dǎo)致了癥狀性低血壓、心絞痛和可逆性心肌缺血。心痛定還引起冠狀動(dòng)脈缺血，加重心力衰竭，誘發(fā)肺水腫。

另一項(xiàng)研究結(jié)果顯示，與利尿劑或β阻滯劑治療比較，服心痛定者發(fā)生心肌梗死危險(xiǎn)性較高，而且劑量越大，發(fā)生心肌梗死的危險(xiǎn)性越大。

鑒于此，后來(lái)德國(guó)的拜耳公司研制生產(chǎn)了第二代鈣拮抗劑硝苯地平控釋片，商品名為“拜新同”，通過(guò)控釋衣膜定時(shí)、定量、勻速地向外釋放藥物，使血藥濃度恒定，控制了血壓忽高忽低的“峰谷”現(xiàn)象，遏制了交感神經(jīng)興奮的副作用，大大減少了副作用，從而更好地發(fā)揮療效。

此后，心痛定作為長(zhǎng)期降壓藥物逐漸退出了“舞臺(tái)”。不過(guò)，由于其降壓迅速，舌下含服起效快且簡(jiǎn)單易行，臨床上大多作為治療高血壓的急重癥用藥。此外，偏遠(yuǎn)地區(qū)仍有人作為一般降壓藥長(zhǎng)期使用。

但是，由于心痛定可以使血壓在短時(shí)間內(nèi)迅速且顯著降低，降壓幅度與速度難以掌控，關(guān)于舌下含服心痛定后導(dǎo)致心、腦血管事件仍時(shí)有發(fā)生。

例如，一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)，93例高血壓危象患者，年齡≥65歲，既往均有冠狀動(dòng)脈性心臟病史。含服硝苯地平（5mg）后出現(xiàn)血壓明顯下降伴心率加快。其中伴有左心室肥厚和心電圖異常的55例患者中，有6例出現(xiàn)了心肌缺血癥狀。該研究提示含服低劑量的心痛定也可能導(dǎo)致心肌缺血。

另有研究發(fā)現(xiàn)，3例高血壓危象患者，既往均無(wú)心臟疾病病史，在含服硝苯地平（10mg）后發(fā)生嚴(yán)重低血壓，其中2例患者出現(xiàn)急性心肌梗死，另1例患者出現(xiàn)心肌缺血性改變。還有報(bào)道2例不穩(wěn)定型心絞痛患者含服硝苯地平后死亡，尸檢證實(shí)其死因?yàn)樾募」Ｋ溃茢嗫赡苁怯捎谘獕貉杆傧陆刀鴮?dǎo)致心臟供血不足，進(jìn)而發(fā)生致死性心肌梗死。

心痛定舌下含服降壓導(dǎo)致意外主要由于以下原因：含服硝苯地平后全身血管擴(kuò)張，外周血管血流量增加而心臟與腦血管血流量明顯減少，重要臟器出現(xiàn)嚴(yán)重缺血。

鑒于舌下含服硝苯地平可能導(dǎo)致嚴(yán)重不良事件，1985年美國(guó)FDA認(rèn)為高血壓患者不應(yīng)舌下含服硝苯地平，美國(guó)高血壓指南JNC6明確指出，舌下含服硝苯地平是“不可接受的”?！吨袊?guó)高血壓防治指南（2009年基層版）》也指出，高血壓急癥患者慎用或不用舌下含服硝苯地平。

但是，我國(guó)許多醫(yī)院和診所仍普遍舌下含服心痛定用于高血壓急癥的緊急降壓治療，實(shí)在令人痛心。

其實(shí)，降壓藥也分“好與壞”，一個(gè)“好”的降壓藥，應(yīng)具備下列特點(diǎn)：平穩(wěn)降壓，療效維持時(shí)間長(zhǎng)，服用方便，每天一次給藥，副作用小，關(guān)鍵是在降壓的同時(shí)具備心、腦、腎保護(hù)作用。長(zhǎng)效鈣拮抗劑（包括第二代鈣拮抗劑硝苯地平控釋片、氨氯地平片）、普利類(lèi)降壓藥、沙坦類(lèi)降壓藥都具備上述特點(diǎn)，而β受體阻滯劑和利尿劑也具備部分特點(diǎn)，所以上述5類(lèi)藥被列為一線降壓藥，應(yīng)首選使用。

心痛定（硝苯地平片）作為第一代鈣拮抗劑，雖然開(kāi)創(chuàng)了降壓治療的一個(gè)新時(shí)代，但是，由于其時(shí)代的局限性及無(wú)法避免的副作用，已經(jīng)被社會(huì)所淘汰。如果僅僅考慮其價(jià)格低廉而繼續(xù)使用，其實(shí)是一種誤區(qū)，許多新一代的降壓藥比如硝苯地平緩釋片甚至氨氯地平片的價(jià)格已經(jīng)很低，而且副作用大大減少，再繼續(xù)使用硝苯地平片降壓治療已經(jīng)沒(méi)有任何理論及實(shí)踐依據(jù)了。