作為中國(guó)醫(yī)藥行業(yè)一大盛事，此次論壇火熱異常。在這場(chǎng)科研知識(shí)的盛宴中，不僅有一位諾貝爾獎(jiǎng)得主、2位麥克阿瑟天才獎(jiǎng)得主齊齊亮相，國(guó)內(nèi)外頂尖科學(xué)家的科研分享，更有多家全球性大型制藥企業(yè)的研發(fā)負(fù)責(zé)人的精彩解讀。

　　此次研討會(huì)的關(guān)鍵詞是“綠色化學(xué)”，到場(chǎng)的演講嘉賓的分享也均與制藥的綠色化學(xué)緊密相關(guān)。

　　首先來(lái)看最亮眼的幾位大牛！美國(guó)斯克里普斯研究院教授、2016麥克阿瑟天才獎(jiǎng)獲得者余金權(quán)分享了其在通過(guò)活化C-H鍵來(lái)構(gòu)建碳－碳、碳－雜鍵反應(yīng)，以及此類(lèi)反應(yīng)在藥物研發(fā)和天然產(chǎn)物全合成領(lǐng)域的應(yīng)用方面的研究。余金權(quán)是國(guó)際前沿學(xué)科C-H鍵活化研究的領(lǐng)頭人。他表示，C-H鍵非常有利，而且活化它的時(shí)候怎樣去進(jìn)行控制非常重要。用各種雙鍵，各種不同的聯(lián)系方式能夠產(chǎn)生更多量的變體，打開(kāi)了研究的廣度，雖然現(xiàn)在還沒(méi)有商業(yè)化，但五年、十年后一定會(huì)有大幅的商業(yè)化。

　　2005年度諾貝爾獎(jiǎng)得主、麻省理工學(xué)院教授RichardRoyceSchrock講解了烯烴的復(fù)分解。其中他指出，鉬和鎢都是典型的催化劑，還有其他的催化劑，但是他們之間有很大的差別，也有很多共性。大家在這里看到的就是把雙鍵進(jìn)行了一下分解，得到不同鍵的活化。所以雙鍵是很牢固的，因此必須要有一個(gè)機(jī)制，然后才能夠來(lái)獲得兩個(gè)烯烴。第一個(gè)問(wèn)題其實(shí)也存在很多年了，就是在60年代的時(shí)候發(fā)現(xiàn)的一個(gè)反應(yīng)。50年以來(lái)都不知道怎么去控制這種順勢(shì)的反應(yīng)。如果進(jìn)行瞬勢(shì)或者反勢(shì)的反映控制，這實(shí)際上是我們對(duì)于含有雙鍵的碳酸鍵的一個(gè)催化劑的總結(jié)。

　　美國(guó)國(guó)家科學(xué)院院士、美國(guó)斯克里普斯研究院教授PhilBaran以“轉(zhuǎn)化化學(xué)”為主題，介紹了醫(yī)學(xué)與合成化學(xué)之間的交叉。PhilBaran也是2013年麥克阿瑟天才獎(jiǎng)獲得者。他表示自己對(duì)生物不是非常了解，但非常希望通過(guò)他的工作對(duì)醫(yī)學(xué)產(chǎn)生一些影響。

　　除了諾獎(jiǎng)得主和麥克阿瑟天才獎(jiǎng)得主，還有來(lái)自國(guó)內(nèi)外生物化學(xué)制藥領(lǐng)域的多位頂尖科學(xué)家也分享了自己領(lǐng)域的最新進(jìn)展。

　　來(lái)自國(guó)外的科學(xué)家中，瑞士蘇黎世聯(lián)邦理工學(xué)院教授ErickM.Carreira介紹了不對(duì)稱(chēng)催化合成的最新研究進(jìn)展。其中包括他正在研究的一些化學(xué)品合成的過(guò)程、全新的化學(xué)設(shè)計(jì)以及今年年初在美國(guó)公布的一些研究結(jié)果等。

　　美國(guó)伊利諾伊大學(xué)香檳分校教授ScottDenmark則分享了Suzuki-Miyaura交叉偶聯(lián)反應(yīng)中轉(zhuǎn)移金屬化的反應(yīng)機(jī)理。他表示，他的演講并非一些爆炸性的、全新的、創(chuàng)新的化學(xué)合成的理念和技術(shù)，而是更加深入到反應(yīng)機(jī)理中，特別是在全球醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的基礎(chǔ)研究中鈴木偶聯(lián)效應(yīng)的重要性和商業(yè)化研究。

　　而在國(guó)內(nèi)科研領(lǐng)域，清華大學(xué)藥學(xué)院院長(zhǎng)、國(guó)家“千人計(jì)劃”專(zhuān)家丁勝認(rèn)為，在實(shí)驗(yàn)室中思考的問(wèn)題主要是小分子到底能不能夠具有靶向性，并且能夠以更方便的方式進(jìn)行調(diào)控，實(shí)現(xiàn)修復(fù)和再生。所以希望能夠通過(guò)研究發(fā)現(xiàn)這樣更好的方法能夠控制分化和再生。希望能夠優(yōu)化小分子的功效，并且能夠在不同情境下檢測(cè)，能夠研究出來(lái)在哪個(gè)位點(diǎn)可以將小分子更好地連接在一起，同時(shí)使用其他技術(shù)進(jìn)行機(jī)制研究和靶向性研究。

　　北京大學(xué)藥學(xué)院院長(zhǎng)、教育部長(zhǎng)江學(xué)者周敏德分享了其通過(guò)蛋白質(zhì)的非天然氨基酸修飾上做的大量工作。如在蛋白質(zhì)上給蛋白質(zhì)PEG化，如說(shuō)在ADC上可以很容易把毒性分子偶聯(lián)到抗體的特定位點(diǎn)。他指出，化學(xué)在生命科學(xué)里面展現(xiàn)了它無(wú)窮的活力，稍微努點(diǎn)力掌握了里面的核心問(wèn)題，就能把很多生物學(xué)家沒(méi)有想到的問(wèn)題完全展現(xiàn)出來(lái)。周敏德2008年從美國(guó)回到國(guó)內(nèi)，他認(rèn)為自己趕上了中國(guó)藥物創(chuàng)新的好機(jī)會(huì)，這是生物醫(yī)藥的黃金時(shí)期。

　　工業(yè)界的科研精英也當(dāng)仁不讓。美國(guó)艾伯維公司副總裁ShuhongZhang、BMS化學(xué)合成研發(fā)主管MartinEastgate、凱萊英醫(yī)藥集團(tuán)首席技術(shù)官JamesGage也分別在兩個(gè)論壇會(huì)場(chǎng)做了精彩報(bào)告。

　　其中，ShuhongZhang在會(huì)上詳細(xì)介紹了制備VenclextaTM（ABT-199）的方法及控制策略，包括她對(duì)ABT-199的整個(gè)開(kāi)發(fā)思路和方法步驟等，尤其是如何保持高效、標(biāo)準(zhǔn)化、去除雜質(zhì)、更加環(huán)保等細(xì)節(jié)。她一上場(chǎng)也引發(fā)了在場(chǎng)業(yè)內(nèi)人士的廣泛關(guān)注。畢竟對(duì)于艾伯維來(lái)說(shuō)，當(dāng)下正有一條重磅的好消息：艾伯維丙肝藥2日前已經(jīng)獲得中國(guó)食品藥品監(jiān)督管理總局的批準(zhǔn)，成功在中國(guó)上市。ShuhongZhang在會(huì)上也興奮地提起這一消息，并介紹了艾伯維在研發(fā)線(xiàn)布局，除了丙肝藥，艾伯維在癌癥治療領(lǐng)域如肺癌、乳腺癌、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤等均有布局。

　　MartinEastgate在會(huì)上指出，化藥小分子越來(lái)越復(fù)雜，制備這些小分子挑戰(zhàn)很大。在實(shí)踐方面，整個(gè)產(chǎn)業(yè)有一些變化，過(guò)去研發(fā)周期較長(zhǎng)，20年前可能從研發(fā)到上市大概7到10年，而現(xiàn)在大概是5年，未來(lái)可能還要縮減這個(gè)時(shí)間。所以整個(gè)背景來(lái)看，挑戰(zhàn)越來(lái)越大，而時(shí)間卻越來(lái)越少。所以我們?cè)贐MS內(nèi)部，我們提出了“顛覆式創(chuàng)新”的概念，就是如何能夠通過(guò)創(chuàng)新顛覆現(xiàn)有價(jià)值鏈。企業(yè)要保證在第一步的時(shí)候有足夠科學(xué)家參加，這樣有足夠豐富的想法。另外一個(gè)策略是要吸取過(guò)去的一些經(jīng)驗(yàn)和數(shù)據(jù)分析方法。通過(guò)數(shù)學(xué)建模的方式能夠最大化的實(shí)現(xiàn)效率。

　　作為凱萊英第七屆綠色化學(xué)研討會(huì)的主辦方，凱萊英醫(yī)藥集團(tuán)首席技術(shù)官JamesGage博士也壓軸分享了合同加工外包生產(chǎn)領(lǐng)域的技術(shù)情況和最新技術(shù)進(jìn)展。

　　凱萊英醫(yī)藥集團(tuán)是全球知名的醫(yī)藥研發(fā)生產(chǎn)服務(wù)外包（CMO）企業(yè)，在制藥工藝的技術(shù)創(chuàng)新和商業(yè)化應(yīng)用方面，其范圍主要涵蓋了新藥臨床階段工藝研發(fā)及制備、上市藥商業(yè)化階段的工藝優(yōu)化及規(guī)?；a(chǎn)。

　　如今凱萊英在中國(guó)已經(jīng)很投資建立9家研發(fā)、分析測(cè)試、生產(chǎn)及銷(xiāo)售公司的一體化服務(wù)外包集團(tuán)，成為全球創(chuàng)新藥領(lǐng)域的核心服務(wù)商之一，與世界排名前15的跨國(guó)制藥企業(yè)中的13家如諾華、百時(shí)美施貴寶、阿斯利康和葛蘭素史克等建立起緊密的合作關(guān)系。

　　在會(huì)上，JamesGage博士詳細(xì)闡述了流體化學(xué)進(jìn)行藥物的商業(yè)化生產(chǎn)。他表示，對(duì)于CMO來(lái)說(shuō)，如何進(jìn)行生產(chǎn)和加工很重要，使用流動(dòng)化學(xué)來(lái)擴(kuò)大使用使其變得更加綠色，更加環(huán)保。對(duì)于合同外包生產(chǎn)商來(lái)說(shuō)，希望能夠建立一個(gè)更好、更加綠色的醫(yī)藥行業(yè)，凱萊英希望能夠提供最好的解決方案，對(duì)于環(huán)境、生產(chǎn)、對(duì)于化學(xué)行業(yè)都做出貢獻(xiàn)。