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倍林達的呼吸困難現(xiàn)象是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/30 23:23:53
    導讀:倍林達的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。倍林達的活性O-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。

倍林達為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。倍林達的主要成份為替格瑞洛。那么,倍林達的呼吸困難現(xiàn)象是怎樣呢?

倍林達是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。倍林達及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。倍林達及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。倍林達單次口服安慰劑、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林達的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。倍林達的活性O-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。

倍林達在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,倍林達對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應進行了研究。倍林達的負荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。倍林達所有時間點的IPA均較高。倍林達約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。

倍林達的呼吸困難現(xiàn)象:替格瑞洛治療的患者中有13.8%報告有呼吸困難,氯吡格雷治療的患者中有7.8%。研究者認為有2.2%的患者發(fā)生的呼吸困難與替格瑞洛有因果關系。通常為輕、中度呼吸困難,無需停藥即可緩解。哮喘/COPD患者在替格瑞洛治療中發(fā)生呼吸困難的絕對風險可能加大,有哮喘和/或COPD病史的患者應慎用替格瑞洛。本品導致呼吸困難的機制目前仍不清楚。如果患者報告出現(xiàn)了新的、持續(xù)的或加重的呼吸困難,那么應該對其進行仔細研究,如果無法耐受,則應停止本品治療。在一項亞組研究中,對PLATO試驗中的199例患者(無論是否報告有呼吸困難)進行了肺功能檢查,結果發(fā)現(xiàn)兩治療組之間的FEV1不存在顯著差異。對1個月或至少6個月的長期治療后測得的肺功能無不良影響。

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(實習編緝:梁勁)

 

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