藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學,是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。
那么,吡貝地爾緩釋片的藥代動力學如何呢?
吡貝地爾緩釋片(泰舒達)的主要成份為吡貝地爾。吡貝地爾:多巴胺能激動劑(刺激多巴胺受體和大腦多巴胺能通路)。在人類,臨床藥理學研究已明確其作用機制:刺激清醒和睡眠狀態(tài)下多巴胺能型皮質(zhì)電發(fā)生。多巴胺控制下的不同臨床功能,已經(jīng)通過行為或心理測定量表的測試證明。此外,吡貝地爾增加股動脈血流量(股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對周圍循環(huán)的作用)。
吡貝地爾緩釋片(泰舒達)用于帕金森病的治療:·可作為單藥治療·或與多巴胺聯(lián)合用藥。本品口服,藥片應于進餐結束時,用半杯水吞服,不要咀嚼。
·作為單用藥:每日150毫克到250毫克,即每日3-5片,分3-5次服用。
·作為多巴胺治療的補充:每日1-3片(每250毫克左旋多巴大約需50毫克吡貝地爾)。
吡貝地爾吸收迅速。吡貝地爾口服一小時后達最大濃度。血漿清除為雙相,第一時相的特征為半衰期1.7小時,第二時相較慢,其特征為半衰期6.9小時。吡貝地爾的代謝過程劇烈,產(chǎn)生兩種代謝產(chǎn)物:(羥化衍生物和雙羥化衍生物)。吡貝地爾基本上經(jīng)尿液排出:吸收的吡貝地爾有68%以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟排出,25%經(jīng)膽汁排出。含量為50mg的吡貝地爾緩釋片劑在體內(nèi)逐漸吸收及活性成份逐漸釋放。以人為研究對象的動力學研究表明了治療覆蓋面的擴大,其每周期可超過24小時。服藥的第24小時有大約50%經(jīng)尿液排出,在第48小時全部排出。
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(實習編輯:楊春鳳)
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