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樂瑞卡的適應癥是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/4/7 16:02:49
    導讀:樂瑞卡與中樞神經系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。樂瑞卡的作用機制尚不明確。

樂瑞卡的主要成份為普瑞巴林。化學名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,樂瑞卡的適應癥是怎樣呢?

樂瑞卡與中樞神經系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。樂瑞卡的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,樂瑞卡在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。樂瑞卡的體外研究顯示,樂瑞卡可能通過調節(jié)鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。樂瑞卡的體外培養(yǎng)的神經元長時間暴露于普瑞巴林,GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。

樂瑞卡是抑制性神經遞質g-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類受體結合,樂瑞卡不增加體外培養(yǎng)神經元的GABAA反應,樂瑞卡不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。樂瑞卡不阻滯鈉通道,樂瑞卡對阿片類受體無活性,普樂瑞卡不改變環(huán)加氧酶活性,樂瑞卡對多巴胺及5-羥色胺受體無活性,樂瑞卡不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

樂瑞卡為硬膠囊、內容物為白色至類白色粉末。樂瑞卡用于廣泛性焦慮障礙;糖尿病性外周神經?。话捳詈笊窠浲?;纖維肌痛綜合征;癲癇的輔助治療。

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(實習編緝:陳志東)

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