鹽酸舍曲林片是治療抑郁癥、強迫癥等臨床一線用藥,通過控制體內無羥色胺受體再攝取而起作用,因服用方便和療效顯著而備受國內外臨床醫(yī)生以及患者青睞。那么,鹽酸舍曲林片的藥代動力學為什么呢?
鹽酸舍曲林片的主要成分為鹽酸舍曲林化學名:(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽分子式:C17H17Cl2N?HCl分子量:342.7。
鹽酸舍曲林片本品為白色薄膜衣片,片芯也為白色。
鹽酸舍曲林片用于治療抑郁癥的相關癥狀,包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后,繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復發(fā)和再發(fā)。舍曲林也用于治療強迫癥。療效滿意后,繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止強迫癥初始癥狀的復發(fā)。
鹽酸舍曲林片的藥代動力學如下:
1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性,連續(xù)用藥14 天,服藥4.5-8.4 小時人體血藥濃度達峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動力學參數(shù)與18-65 歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36 小時。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結合率為98%。動物實驗結果表明,舍曲林有較大的分布容積。
2、舍曲林主要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性,它的半衰期是62-104 小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(?0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。
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(實習編輯:林旋)
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